鹽酸羅哌卡因注射液

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為鹽酸羅哌卡因，其化學名稱為：S（－）1丙基N（2，6二甲苯基）2哌啶甲酰胺鹽酸鹽。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

齊魯制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20052716

國藥準字H10950224

適用于外科手術麻醉硬膜外麻醉，包括剖腹產術、區域阻滯急性疼痛控制持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術后或分娩疼痛，區域阻滯。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

羅哌卡因僅供有區域麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。常用麻醉的參考劑量見下表。在決定劑量時，臨床醫生的經驗及病人的身體狀況是非常重要的。總的來說，外科麻醉(如硬膜外用藥)需要較高的濃度和劑量。對于鎮痛用藥(如硬膜外用藥控制急性疼痛)，我們建議使用較低的濃度和劑量。羅哌卡因注射液的推薦劑量(見下表)表中的劑量對提供有效麻醉是必要的，被視為用于成人的指導劑量。起效時間和持續時間會有個體差異。以上數據反映了所需平均劑量的預計范圍。有關其他局麻技術，應參考標準教科書。在注射前以及注射期間，應仔細回吸以防止靜脈內注射。當需要大劑量注射時，如硬膜外麻醉，建議使用3-5ml試驗劑量的含有腎上腺素的利多卡因(2%Xylocaine)。如因疏忽而致靜脈內注射可引起短暫的心率加快，或因疏忽而致蛛網膜下腔注射可出現脊髓麻醉。在注入標準劑量前及注入中需反復回吸并注意緩慢注射或逐漸增量注射(速度25-50mg/min)，同時密切觀察病人的生命指征并保持與病人交談。當需延長麻醉時，無論持續注入或重復單次注射都應考慮達到中毒的血漿濃度或誘發局部神經損傷的危險。假如出現中毒癥狀，應立即停止注射。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

對本品或本品中任何成份或同類藥品過敏者禁用。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

適用于外科手術麻醉硬膜外麻醉，包括剖腹產術、區域阻滯急性疼痛控制持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術后或分娩疼痛，區域阻滯。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

據文獻報道，羅哌卡因是第一個純左旋體長效酰胺類局麻藥，有麻醉和鎮痛雙重效應，大劑量可產生外科麻醉，小劑量時則產生感覺阻滯（鎮痛）僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續時間。羅哌卡因通過阻斷鈉離子流入神經纖維細胞膜內對沿神經纖維的沖動傳導產生可逆性的阻滯。局麻藥也可能對如腦細胞和心肌細胞等易興奮的細胞膜產生類似作用，如果過量的藥物快速地進入體循環，中樞神經系統和心血管系統將出現中毒癥狀和體征。懷孕母羊和未懷孕的母羊相比，并不顯示對羅哌卡因有更強的敏感性。健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好，此藥臨床經驗提示一個良好的安全范圍。根據副交感神經阻滯程度，硬膜外使用此藥可出現間接的心血管效應（低血壓、心動過緩）。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1．對于高齡或伴有其它嚴重疾患諸如患有心臟傳導部分或全部阻滯、嚴重肝病或嚴重腎功能不全等疾病而需施用區域麻醉的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在實施麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。 2．由于鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，因藥物排泄延遲，重復用藥時需減少劑量，通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發生全身中毒的可能性增大（見用法用量）。 3．硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸注擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可能用5～10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重復用藥。 4．神經系統的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合征，蛛網膜炎、馬尾綜合征）和區域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。 5．區域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用于監測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。在實施較大劑量麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員中應進行適當的培訓并能熟悉副作用、全身毒性和其他并發癥的診斷和治療（見用法用量）。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所用的局麻藥無關。 6．對駕駛和機械操作者的影響即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微地影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。