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新型栓劑的特點 新型栓劑的研究進(jìn)展

隨著新制藥技術(shù)和新基質(zhì)的不斷出現(xiàn),國內(nèi)外螺栓的研究和使用顯著增加,中空螺栓、泡騰螺栓、微囊螺栓、海綿螺栓、凝膠螺栓等新螺栓也有一定的發(fā)展。本文總結(jié)了近年來新螺栓的研究進(jìn)展。

1新型栓劑

1.中空栓中空栓劑是近年來研究較多的新型栓劑。其外殼為空白或含藥基質(zhì),空心部分填充液體或固體藥物,通過調(diào)整開口部分來控制釋放。開口后栓劑釋放快,吸收好,開口前吸收慢,開口側(cè)壁釋放速度介于前兩者之間。近年來,董愛梅等2開發(fā)的空心螺栓模具主要由型芯、型腔、上模板、下模板、導(dǎo)向機(jī)構(gòu)、充氣裝置等組成,使用方便,可自動生產(chǎn)。尼美舒利中空栓外殼由潘海宇等3開發(fā)PEG400、PEG4000及甘油的空白基質(zhì)。栓芯部分上下兩層,一層為12丙二醇,可快速釋放,使尼美舒適快速達(dá)到有效血液濃度,另一層為半合成脂肪酸酯基質(zhì),可緩慢釋放,可長期保持有效血液濃度。復(fù)方替硝唑中空泡騰栓由張冬青等4開發(fā),在栓芯填料中加入發(fā)泡劑。中空栓在前列腺疾病的臨床治療中具有突出的優(yōu)勢。由于前列腺有一層堅韌的纖維膜包,如果口服或注射,到達(dá)前列腺的藥物濃度很低。許多學(xué)者將藥物制成栓劑,通過直腸或尿道給藥,療效較好。如西全等5在半合成脂肪酸酯中空栓中灌裝大黃、丹參、川芎三味中藥提取物,滿足臨床使用要求。Karpukhin其他6的研究也證明,空心栓劑可以通過超聲和調(diào)節(jié)正弦電流等物理手段快速治療前列腺引起的疼痛和排尿困難,并保持長期療效。

1.2泡騰栓,又稱氣栓,是在栓劑中加入發(fā)泡劑,利用泡騰作用加速藥物釋放,有利于粘膜皺壁的藥物分布和滲透,主要用于陰道。發(fā)泡劑主要由碳酸氫鈉或碳酸鈉和不同的有機(jī)酸組成,常用的有機(jī)酸有檸檬酸、己二酸、酒石酸等。泡騰栓研究報道較多。姜俊勇等7以半合成脂肪酸甘油酯為栓劑基質(zhì),碳酸氫鈉和檸檬酸為發(fā)泡劑,制備達(dá)那唑陰道泡騰栓,提高藥物釋放速度。聚維酮碘泡騰栓由李忠忠等8開發(fā)S以40為基質(zhì),以檸檬酸和碳酸氫鈉為泡騰劑。臨床療效表明刺激性小,起效快,滲透性強(qiáng)。在80例老年性陰道炎患者中,有79例顯效。泡騰栓的質(zhì)量控制應(yīng)包括其發(fā)泡量的檢查。

1.海綿栓是指海綿狀栓劑,多用于陰道。海綿栓的特點是:能長期分散在粘膜表面,保持療效,增強(qiáng)療效。孟勝男等9將明膠加熱溶解,加入37%的甲醛溶液,高速攪拌發(fā)泡,在冰浴中加入替硝唑,使其粘稠-20~-40℃冷凍24h室溫鼓風(fēng)干燥后,加工成栓。在pH4.5±0.5模擬陰道環(huán)境,替硝唑海綿陰道栓中藥4h內(nèi)釋放48.86%,具有緩釋特性。

1.4凝膠栓凝膠栓是以凝膠為載體的栓劑,在體內(nèi)逐漸吸水,膨脹緩慢,釋放緩慢,柔軟有彈性,無異物感。Park雙氯芬酸鈉凝膠栓以泊洛沙姆407泊洛沙姆188為基質(zhì)制備。申獻(xiàn)玲等11給兔子準(zhǔn)備吡喹酮凝膠栓直腸,并與口服給藥進(jìn)行比較。結(jié)果表明,凝膠栓的生物利用率是口服給藥的1.7倍。

1.5.為了改善藥物的某些性質(zhì),主藥微囊化或包合栓劑有時會在制成栓劑之前適當(dāng)處理栓芯藥物。主藥微囊化或包合。開發(fā)了環(huán)孢素的普通栓、雙層栓、阻滯栓和微囊栓。對體內(nèi)外釋藥的比較研究表明,微囊栓緩釋效果較好。劉運德等[13]考察了口服用麥迪霉素混懸劑、直腸用普通栓及微囊栓在兔體內(nèi)的血藥濃度。結(jié)果表明,麥迪霉素微囊栓可在短時間內(nèi)達(dá)到最高血藥濃度,可達(dá)9h血藥濃度在最低抑菌濃度以上,療效優(yōu)于外兩種劑型。微囊栓的制備方法與普通栓沒有太大區(qū)別。若采用熱熔法制備,應(yīng)控制溫度,防止微囊破裂影響釋藥效果。為了提高藥物的穩(wěn)定性,首先將主藥環(huán)糊精包合,然后制備成栓。如Kowari14研究表明,由于絨毛膜促性腺激素分子量大,生物降解快,如果直接制成中空栓給藥,兔血漿未檢測到HCG。但將HCG先用α環(huán)糊精包合后,再制成中空栓,HCG血漿濃度顯著增加。直腸給藥后24h達(dá)到峰值,72h仍保持有效血藥濃度。雖然血藥峰值較早,但有效濃度保持時間較短。

藥品資訊

  • 復(fù)方骨肽注射劑可以用于治療骨折、骨質(zhì)疏松等疾病,但并非所有情況都適用。復(fù)方骨肽注射劑含有多種活性成分,能夠促進(jìn)骨細(xì)胞代謝和骨組織修復(fù)。對于骨折患者,使用該注射劑可以加速骨折愈合過程;對于骨質(zhì)疏松患者,

  • 艾地苯醌作為一種常用于改善腦功能的藥物,其主要作用是增強(qiáng)腦細(xì)胞的能量代謝,從而改善記憶力和認(rèn)知功能。它通過提高腦細(xì)胞的線粒體功能,幫助細(xì)胞更有效地利用氧氣和葡萄糖,進(jìn)而提升大腦的整體工作效率。艾地苯醌

  • 四味脾胃舒片對于改善消化不良癥狀是有一定幫助的。這種藥物主要用于治療因脾胃虛弱引起的消化不良、食欲不振等癥狀。它通過調(diào)和脾胃,增強(qiáng)消化功能,從而幫助緩解相關(guān)不適。消化不良可能由多種因素引起,包括飲食習(xí)

  • 胞二磷膽堿片是一種用于改善腦功能的藥物,適用于治療腦損傷后的認(rèn)知功能障礙和記憶障礙。這種藥物通過促進(jìn)腦細(xì)胞代謝和改善腦部血流,從而幫助恢復(fù)受損的腦功能。胞二磷膽堿片的作用機(jī)制主要是通過增加腦細(xì)胞內(nèi)的能

  • 英夫利昔單抗是一種生物制劑,通常用于治療某些自身免疫性疾病,如克羅恩病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。這種藥物通過靶向免疫系統(tǒng)中的特定成分來減少炎癥反應(yīng)。英夫利昔單抗的作用機(jī)制是抑制腫瘤壞死因子α(TNFα),這

  • 丙基硫氧嘧啶是一種治療甲狀腺功能亢進(jìn)的藥物。它通過抑制甲狀腺激素的合成,從而降低甲狀腺激素水平,緩解甲亢癥狀。這種藥物適用于輕至中度甲狀腺功能亢進(jìn)患者,尤其是那些對放射性碘治療不耐受或不適合手術(shù)的患者

  • 甲磺酸倍他司汀是一種用于改善腦部血流的藥物,它可以幫助緩解因腦部血流不足引起的癥狀。甲磺酸倍他司汀通過擴(kuò)張血管,增加腦部血流量,從而改善腦部血液循環(huán)。它對于治療因血管痙攣或狹窄引起的頭暈、眩暈等癥狀具

  • 促紅細(xì)胞生成素是一種用于治療貧血的生物制劑,它可以幫助刺激骨髓生成更多的紅細(xì)胞。這種生物制劑適用于因慢性腎臟疾病、某些癌癥治療或自身免疫性疾病導(dǎo)致的貧血患者。促紅細(xì)胞生成素的作用機(jī)制是通過模擬人體自然

  • 金嗓散結(jié)丸對于緩解咽喉不適和聲音嘶啞有一定的幫助。它通過清熱解毒、活血化瘀的作用,可以改善咽喉部位的炎癥和腫脹,從而減輕癥狀。在咽喉不適的原因中,常見的有過度用聲、感冒引起的急性咽喉炎,或者是長期吸煙

  • 中華跌打丸是一種常用于治療跌打損傷的中成藥。它能夠活血化瘀,消腫止痛,適用于跌打損傷引起的瘀血腫痛。中華跌打丸的主要成分包括多種中草藥,這些成分共同作用于人體,通過促進(jìn)血液循環(huán)和消除瘀血來減輕疼痛和腫

  • 門冬胰島素30是一種胰島素制劑,用于治療糖尿病患者的高血糖癥狀。它通過模擬人體胰島素的自然分泌模式,幫助降低血糖水平。門冬胰島素30由速效和中效胰島素組成,其中速效成分能夠快速降低餐后血糖,而中效成分

  • 熱炎寧合劑對于緩解咽喉不適和咳嗽有一定的幫助。這種合劑通常含有清熱解毒和利咽止咳的成分,適用于因外感風(fēng)熱引起的咽喉腫痛、咳嗽等癥狀。在具體使用時,熱炎寧合劑可以減輕咽喉部位的炎癥反應(yīng),緩解因炎癥引起的

  • 硫辛酸片對于改善糖尿病神經(jīng)病變癥狀具有一定的效果。它通過抗氧化作用減少自由基對神經(jīng)的損害,從而緩解神經(jīng)病變引起的疼痛、麻木等癥狀。硫辛酸片的作用機(jī)制主要與其抗氧化特性有關(guān)。它能夠清除體內(nèi)的自由基,減少

  • 龍膽瀉肝丸具有清熱瀉火、疏肝解郁的作用,適用于因肝火旺盛引起的頭痛、眩暈、目赤、耳鳴等癥狀。它通過調(diào)和肝氣、清除肝熱來緩解相關(guān)不適。分析來看,龍膽瀉肝丸主要針對的是因肝火上炎導(dǎo)致的一系列癥狀。輕微的癥

  • 苯海拉明片具有抗組胺作用,可以用于緩解過敏癥狀。它通過競爭性地阻斷組胺受體,減輕組胺引起的毛細(xì)血管擴(kuò)張、血管通透性增加、平滑肌收縮和腺體分泌增加等反應(yīng)。苯海拉明片適用于治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、藥物過敏

  • 高錳酸鉀是一種常用的消毒劑,可以用于皮膚消毒和清潔傷口。它通過釋放氧原子來破壞細(xì)菌和病毒的結(jié)構(gòu),從而達(dá)到消毒的目的。高錳酸鉀的濃度和使用方式需要嚴(yán)格控制,以避免對皮膚造成刺激或灼傷。一般而言,用于皮膚

  • 通宣理肺片對于緩解咳嗽和化痰有一定的效果。它通過調(diào)和肺氣、宣肺止咳的作用,幫助改善因外感風(fēng)寒引起的咳嗽、痰多等癥狀。這種藥物適用于輕中度的咳嗽患者,尤其是那些因氣候變化或輕微感冒引起的咳嗽。在實際使用

  • 氯霉素滴眼液是一種常用于治療眼部感染的外用藥物。它可以有效對抗多種細(xì)菌引起的眼部炎癥,如結(jié)膜炎、角膜炎等。氯霉素滴眼液的作用機(jī)制主要是通過抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成,從而阻止細(xì)菌生長和繁殖。在眼部感染初期,

  • 心通口服液可能對緩解心絞痛有一定效果。心絞痛是由于心臟供血不足引起的一種癥狀,表現(xiàn)為胸部壓迫感或疼痛。心通口服液含有多種中藥材,能夠活血化瘀,改善心臟血液循環(huán),從而減輕心絞痛的癥狀。心通口服液的作用機(jī)

  • 阿昔莫司是一種降脂藥物,主要用于治療高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥。它通過抑制膽固醇合成和促進(jìn)膽固醇分解,從而降低血液中的脂質(zhì)水平。阿昔莫司的作用機(jī)制涉及到抑制肝臟中的HMGCoA還原酶,這是膽固醇合成

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