酒石酸美托洛爾片

纈沙坦膠囊

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-

纈沙坦。

阿斯利康制藥有限公司

華潤賽科藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H32025391

國藥準(zhǔn)字H20030638

本品用于治療高血壓,心絞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主動(dòng)脈夾層,心律失常,甲狀腺功能亢進(jìn),心臟神經(jīng)官能癥,變異型心絞痛等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

纈沙坦適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。

口服。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時(shí)服藥克時(shí)美托洛爾的生...

推薦劑量為80mg，每日一次，與性別、年齡及種族無關(guān)。2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4...

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。 　　常見（>1/100） 　　一般副作用 ：疲勞，頭痛，頭暈? 　　循環(huán)系統(tǒng) ：肢端發(fā)冷，心動(dòng)過緩，心悸 　　胃腸系統(tǒng) ：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘 　　少見? 　　一般副作用 ：胸痛，體重增加? 　　循環(huán)系統(tǒng) ：心力衰竭暫時(shí)惡化? 　　神經(jīng)系統(tǒng) ：睡眠障礙，感覺異常? 　　呼吸系統(tǒng) ：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣 　　罕見（< 1/1000）? 　　一般副作用 ：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性功能異常? 　　血液系統(tǒng) ：血小板減少? 　　循環(huán)系統(tǒng) ：房室傳導(dǎo)時(shí)間延長，心律失常，水腫，暈厥? 　　神經(jīng)系統(tǒng) ：夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯(cuò)亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺? 　　皮膚 ：皮膚過敏反應(yīng)，銀屑病加重，光過敏? 　　肝 ：轉(zhuǎn)氨酶升高? 　　眼 ：視覺損害，眼干和/或眼刺激 　　耳 ：耳鳴 　　偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。

本藥的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。臨床應(yīng)用中曾觀察到的不良反應(yīng)主要有：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、皮疹、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關(guān)節(jié)痛。不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療時(shí)間長短無關(guān)，與性別、年齡或種族無關(guān)，尚未知此反應(yīng)是否與本品治療有因果關(guān)系。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。 老年用藥：老年人藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。

本品用于治療高血壓,心絞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主動(dòng)脈夾層,心律失常,甲狀腺功能亢進(jìn),心臟神經(jīng)官能癥,變異型心絞痛等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

纈沙坦適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。

美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。 　　美托洛爾無β受體激動(dòng)作用，幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負(fù)性變力和變時(shí)作用。 　　美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負(fù)荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應(yīng)激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會(huì)妨礙正常的生理性血管擴(kuò)張。在治療劑量，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動(dòng)劑合用，治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對胰島索釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑，因而可用于糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對低血糖的心血管反應(yīng)如心動(dòng)過速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。 　　對于高血壓患者，本品可明顯降低直立位、平臥位及運(yùn)動(dòng)時(shí)的血壓，作用持續(xù)24小時(shí)以上。美托洛爾治療開始時(shí)可觀察到外周血管阻力的增加，然而，長期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不變。對于男性中∕重度高血壓患者，美托洛爾可

腎功能損害 　　腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害（如旁路手術(shù)患者）時(shí)才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 　　在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 　　對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常可能加重（可能導(dǎo)致房室阻滯）。 　　β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對過敏反

1、低鈉或血容量不足的患者：嚴(yán)重缺鈉和（或）血容量不足的患者（如因服用大劑量利尿藥），在使用纈沙坦開始治療時(shí)，可能發(fā)生癥狀性低血壓。因此，在使用本藥前須糾正低鈉或低血容量狀況。如果發(fā)生低血壓，須使患者仰臥，必要時(shí)用生理鹽水靜脈注射。短暫的低血壓反應(yīng)并不妨礙進(jìn)一步治療，因此一旦血壓穩(wěn)定便可進(jìn)行繼續(xù)治療。2、肝功能損傷患者：約70%的纈沙坦以原形從膽汁排除；纈沙坦不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，因而其全身性影響與肝功能低下無關(guān)，所以非膽道性或非膽汁瘀積形肝功能不全患者無需調(diào)整劑量；而膽汁型肝硬化或膽道梗阻患者的纈沙坦清除率降低（AUCS較高），這些患者服用纈沙坦時(shí)應(yīng)特別慎重。