馬來酸氨氯地平片

桂利嗪片

馬來酸氨氯地平。

主要成分為桂利嗪。

陜西超群制藥有限公司

石藥集團歐意藥業有限公司

國藥準字H19990374

國藥準字H13021658

1.高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環不良引起的疾病等治療。

通常口服起始劑量為氨氯地平5mg，每日一次，最大不超過10mg，每曰一次。瘦小者...

口服，每次25-50mg(1-2片)。每日3次。

本品在10MG/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率 1%但>0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥便秘消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠緊張，抑郁夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎復視，眼痛，耳鳴泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經系統：口干，盜

常見瞻睡、疲憊、某些患者可出現體重增加(一般為一過性)；長期服用偶見抑郁和錐體外系反應，如運動徐緩、強直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。

1.高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環不良引起的疾病等治療。

苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15 項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105-114MMHG）的療效比輕度高血壓者（舒張壓 90-104MMHG）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。本品緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動時，本品通過降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和速率血

本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻止血管平滑肌的鈣內流，引起血管擴張而改善腦循環及冠脈循環，特別對腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP分解成無活性的5′－AMP,從而增加細胞內的cAMP濃度，抑制組胺、5－羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質的釋放，對補體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。

⑴心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。

1.疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。