硫酸慶大霉素注射液

甲苯磺酸索拉非尼片

為硫酸慶大霉素，為一種多組分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等組分。

甲苯磺酸索拉非尼。

西安遠大德天藥業股份有限公司

Bayer Pharma AG

國藥準字H61020610

H20160201

1.本品用于治療敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染，如敗血癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時應與抗厭氧菌藥物合用，臨床上多采用慶大霉素與其他抗菌藥聯合應用。與青霉素(或氨芐西林)合用可治療腸球菌屬感染。2.用于敏感細菌所致中樞神經系統感染，如腦膜炎、腦室炎時，可同時用本品鞘內注射作為輔助治療。

索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。

1.成人肌內注射或稀釋后靜脈滴注，一次80mg（8萬單位），或按體重一次1～1.7mg/kg，每8小時1次；或一次5mg/kg，每24小時1次。療程為7～14日。靜滴時將一次劑量加入50～200ml的0.9%氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液中，一日1次靜滴時加入的液體量應不少于300ml，使藥液濃度不超過0.1%，該溶液應在30～60分鐘內緩慢滴入，以免發生神經肌肉阻滯作用。2.小兒肌內注射或稀釋后靜脈滴注，一次2.5mg/kg，每12小時1次；或一次1.7mg/kg，每8小時1次。療程為7～14日，期間應盡可能監測血藥濃度，尤其新生兒或嬰兒。3.鞘內及腦室內給藥劑量為成人一次4～8mg，小兒(3個月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。注射時將藥液稀釋至不超過0.2%的濃度，抽入5ml或10ml的無菌針筒內，進行腰椎穿刺后先使相當量的腦脊液流入針筒內，邊抽邊推，將全部藥液于3～5分鐘內緩緩注入。4.腎功能減退患者的用量：按腎功能正常者每8小時1次，一次的正常劑量為1～1.7mg/kg，肌酐清除率為10～50ml/min時，每12小時1次，一次為正常劑量的30～70％；肌酐清除率<10ml/min時，每24～48小時給予正常劑量的20～30％。

索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規格為每片２００ｍｇ。索拉非尼治療腎細胞癌的推薦...

對本品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。

索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發紅、疼痛、腫脹或出現水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應、脫發、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，３級和４級不良事件的數目分別占不良事件總數的３１％和７％，而安慰劑對照組患者則分別為２２％和６％。

1.本品用于治療敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染，如敗血癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時應與抗厭氧菌藥物合用，臨床上多采用慶大霉素與其他抗菌藥聯合應用。與青霉素(或氨芐西林)合用可治療腸球菌屬感染。2.用于敏感細菌所致中樞神經系統感染，如腦膜炎、腦室炎時，可同時用本品鞘內注射作為輔助治療。

索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。

1.用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應，影響前庭功能時可發生步履不穩、眩暈。也可能發生血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴等腎毒性反應。發生率較低者有因神經肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、惡心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、粒細胞減少、貧血、低血壓等。2.少數患者停藥后可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性癥狀，應引起注意。3．全身給藥合并鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。

1.下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。2.交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、阿米卡星過敏的患者，可能對本品過敏。3.在用藥前、用藥過程中應定期進行尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。必要時作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗，以檢測前庭毒性。4.有條件時療程中應監測血藥濃度,并據以調整劑量,尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時1次給藥者有效血藥濃度應保持在4～10?g/ml,避免峰濃度超過12?g/ml，谷濃度保持在1～2?g/ml;每24小時1次給藥者血藥峰濃度應保持在16～24?g/ml，谷濃度應<1?g/ml。接受鞘內注射者應同時監測腦脊液內藥物濃度。5.不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量。6.給予首次飽和劑量（1～2mg/kg）后，有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減。7.應給予患者足夠的水分，以減少腎小管的損害。8.長期應用可能導致耐藥菌過度生長。9.不宜用于皮下注射。10.本品有抑制呼吸作用，不得靜脈推注。11.對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。

建議在索拉非尼治療頭６周內每周檢測一次血壓。由于索拉非尼可增加患者出血的風險，因此，同時合用華法林治療的患者應定期進行相關檢查；有活動性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應慎用索拉非尼。曾經有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細胞減少和血小板減少），所以，即往進行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應用索拉非尼時應謹慎。活動性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在應用索拉非尼前宜先進行相關治療。曾經感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進行化療后，其感染有可能復發。在服用索拉非尼期間，患者不宜進行肌肉注射，這主要是因為索拉非尼可能誘發血小板減少，使得患者容易出現出血、碰傷或血腫等情況。 根據索拉非尼動物實驗結果及其作用機制，ＦＤＡ將此藥列入妊娠期應用危險性分類Ｄ類，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫生應明確告知患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗證。肝病患者、黃疸患者或腎病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）應慎用索拉非尼。