小兒復方磺胺甲噁唑片

利培酮片

本品為復方制劑，每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶0.08g

化學名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基) -1-哌啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮

大連百利天華制藥有限公司

天津藥物研究院藥業有限責任公司

國藥準字H21021015

國藥準字H20050776

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏結果，本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染：1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作。4.由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。5.治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。6.卡氏肺孢子蟲肺炎的預防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴細胞計數≤200/mm3或少于總淋巴細胞數的20%。7.由產腸毒素大腸埃希桿菌（ETEC）所致旅游者腹瀉。

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的

小兒常用量2月以下嬰兒禁用。治療細菌感染，2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小時1次；體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。 治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服SMZ18.75～25mg/kg及TMP3.75～5mg/kg，每6小時1次，療程為14~21日。 慢性支氣管炎急性發作的療程至少10～14日；尿路感染的療程7～10日；細菌性痢疾的療程為5～7日；兒童急性中耳炎的療程為10日。

成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

1對SMZ和TMP過敏者禁用；2由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。3小于2個月的嬰兒禁用本品。4重度肝腎功能損害者禁用本品。

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏結果，本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染：1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作。4.由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。5.治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。6.卡氏肺孢子蟲肺炎的預防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴細胞計數≤200/mm3或少于總淋巴細胞數的20%。7.由產腸毒素大腸埃希桿菌（ETEC）所致旅游者腹瀉。

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的

1.過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。10.偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直、惡心等表現。本品所致的嚴重不良反應雖少見,但常累及各器官并可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見.

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1.因不易清除細菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥①中耳炎的預防或長程治療。②A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。3.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應用。4.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如應用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。5.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。6.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克患者。7.用藥期間須注意檢查①全血象檢查，對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。②治療中應定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。③肝、腎功能檢查。8.嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染患者游離磺胺濃度達50～150mg/ml（嚴重感染120～150mg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。11.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發生，應即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】)