酒石酸美托洛爾緩釋片

鹽酸氟桂利嗪分散片

1-異丙氨基-3-[對-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。化學名稱：（E）-1-[雙（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

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青島國大藥業有限公司

國藥準字H20033190

國藥準字H20080275

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次，一...

1.偏頭痛的預防性治療。起始劑量;對于65歲以下的患者開始治療時可給予每晚2片，65歲以上的患者每晚1片。如在治療中出現抑郁、維體外系反應和無法接受的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則應視為患者對本品無反應，也應停止用藥。維持治療;如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每周給藥五天(劑量同上)。但即使預防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個月后也應停藥，只有在復發時才應重新服藥。 2.眩暈;每日劑量應與上相同，但應在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。如果治療慢性眩暈癥1個月或突發性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善則應視為患者對本品無反應，應停藥。

　1、心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。2、因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占 10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3、消化系統：惡心、胃痛、便秘

最常見的不良反應為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現體重增加（或伴有食欲增加），這些反應常熟一過性的。長期用藥時，偶見下列嚴重的不良反應：1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發生此反應。2.錐體外系癥狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等）；老年人較易發生，報道的較少見不良反應有：1.胃腸道反應：胃灼熱、惡心、胃痛。2.中樞神經系統：失眠、焦慮。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗表明本品對生殖、胚胎發育、妊娠過程和圍產期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。兒童用藥：由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感：代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

　本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性 β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長期使用該品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應同時加用β2 激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。對心臟功能失代償的病人應在使用洋地黃

1.極個別病人在治療過程中出現疲憊現象或逐漸加劇，此時應停止治療。 2.不應超過以上推薦劑量。醫生應定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現錐體外系或抑郁癥狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應停止治療。 3.由于可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機器者應注意。 4.本品可引發錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森氏病，尤其是有此類病癥發病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應慎用。