津彤(鹽酸金剛乙胺糖漿)

琥珀酸美托洛爾緩釋片

鹽酸金剛乙胺。

本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。

沈陽東星醫(yī)藥科技有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041181

國藥準(zhǔn)字J20150044

本品適用于預(yù)防和治療成人A型流感病毒感染；預(yù)防兒童A型流感病毒感染。1、預(yù)防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對照研究中，發(fā)現(xiàn)本品能有效的預(yù)防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。由于本品不能完全阻止宿主A型流感病毒的免疫反應(yīng)，因此服用本品的個(gè)體對自然發(fā)病或預(yù)防接種仍會有免疫反應(yīng)，但對以后接觸相關(guān)病毒抗原可產(chǎn)生保護(hù)作用。在流感暴發(fā)期間服用本品后，2～4周的時(shí)間內(nèi)有預(yù)防作用。超過6周，其預(yù)防作用的安全性和有效性未被論證。2、治療：在人群中確認(rèn)或懷疑A型流感時(shí)，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品；在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時(shí)內(nèi)服用本品，能減少發(fā)熱持續(xù)的時(shí)間和減輕全身癥狀。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

本品為口服制劑，用法與用量如下：1.成年人和兒童的預(yù)防用藥：成年人：本品推薦給成年人的劑量是100mg(即10ml),每日二次。對與嚴(yán)重的肝功能不全，腎衰竭(Crcl≤10ml/min),患者及中老年家庭護(hù)理患者，推薦劑量為每日100mg(即10ml)。目前，還沒有多劑量的數(shù)據(jù)可以證實(shí)對于腎或肝損傷的受試者是安全的。因?yàn)樵诙鄤┝科冢饎傄野返拇x物有可能積累。對任何腎功能不全患者應(yīng)監(jiān)視其不良反應(yīng)，必要時(shí)調(diào)整劑量。兒童：對于10歲以下兒童，本品每日一次，每次5mg/kg，但總量不超過150mg(即15ml)。對于10歲或以上的兒童，用量與成年人一樣。2.成年人的治療用藥；鹽酸金剛乙胺對于成年人的推薦劑量100mg(即10ml)，每日二次。對于嚴(yán)重的肝功能不全、腎衰竭(Crcl≤10ml/min)和老年人家庭護(hù)理患者，推薦劑量為每日100mg(即10ml)。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動過緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導(dǎo)：高血壓：47.5-95mg，一日一次。服用95無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95-190mg，一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物聯(lián)合治療。患者患有穩(wěn)定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發(fā)生過急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時(shí)會引起暫時(shí)的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續(xù)治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對于嚴(yán)重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些對心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。心功能II級的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量治療起始的二周內(nèi)，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長期治療的目標(biāo)用量為190mg

對金剛烷系列藥物(包括金剛烷胺和金剛乙胺等)過敏的患者禁用。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。(詳見說明書表格)。偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動過緩。因此在妊娠最后3個(gè)月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)考慮到上述危險(xiǎn)性。2.哺乳期婦女：美托洛爾可進(jìn)入乳汁，但在治療劑量下不大可能會危及嬰兒。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：無需調(diào)整劑量。

本品適用于預(yù)防和治療成人A型流感病毒感染；預(yù)防兒童A型流感病毒感染。1、預(yù)防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對照研究中，發(fā)現(xiàn)本品能有效的預(yù)防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。由于本品不能完全阻止宿主A型流感病毒的免疫反應(yīng)，因此服用本品的個(gè)體對自然發(fā)病或預(yù)防接種仍會有免疫反應(yīng)，但對以后接觸相關(guān)病毒抗原可產(chǎn)生保護(hù)作用。在流感暴發(fā)期間服用本品后，2～4周的時(shí)間內(nèi)有預(yù)防作用。超過6周，其預(yù)防作用的安全性和有效性未被論證。2、治療：在人群中確認(rèn)或懷疑A型流感時(shí)，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品；在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時(shí)內(nèi)服用本品，能減少發(fā)熱持續(xù)的時(shí)間和減輕全身癥狀。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

1.據(jù)資料介紹，在臨床對照試驗(yàn)中，對1，027名患者在推薦的每日200mg劑量下服用本品，多數(shù)的不良事件為消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。(1)發(fā)病率＞1％：在臨床對照試驗(yàn)中，在推薦劑量下，大多數(shù)頻繁的不良事件)1.3％)的報(bào)告展示如說明書詳圖所示。(2)在臨床對照試驗(yàn)中，在推薦劑量下少數(shù)不良反應(yīng)(0.3～1％)是：消化系統(tǒng)：如腹瀉、消化不良等；神經(jīng)系統(tǒng)：如注意力下降、運(yùn)動失調(diào)、嗜睡、急躁不安、抑郁等；皮膚系統(tǒng)：皮疹等；聽覺和前庭系統(tǒng)：如耳鳴等；呼吸系統(tǒng)：呼吸困難等。(3)在臨床對照試驗(yàn)中，在推薦劑量下其它不良反應(yīng)(少于0.3％)是：神經(jīng)系統(tǒng)：如步態(tài)反常、精神愉快、運(yùn)動過度、震顫、幻覺、意識模糊、驚厥等；心血管系統(tǒng)：如面色蒼白、心悸、高血壓、腦血管功能紊亂、心臟衰竭、下肢水腫、心傳導(dǎo)阻滯、心動過速、暈厥等；生殖系統(tǒng)：如非產(chǎn)后泌乳等；特殊的感覺：如味覺消失或改變，嗅覺倒錯等。(4)在高于推薦劑量本品的對照研究中，不良反應(yīng)的比率，特別是那些涉及到消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)的比率有明顯增加。在大多數(shù)情況下，中斷治療，癥狀迅速消失。除上述不良事件報(bào)道外，另外也有報(bào)道比推薦劑量組高的不良反應(yīng)，如淚液減少、排尿頻率減少、發(fā)燒、寒顫、激動、便秘、出汗、吞咽困難、口炎、感覺遲鈍和眼疼等。2．金剛乙胺和金剛烷胺在試驗(yàn)中的不良反應(yīng)：在436位健康成年人一個(gè)六周的預(yù)防研究中，用金剛烷胺和安慰劑與金剛乙胺進(jìn)行比較，不良反應(yīng)的發(fā)病率大于1％的報(bào)告如說明書詳圖所示。3．中老年人的使用：一般在臨床對照試驗(yàn)中，同時(shí)用本品和安慰劑治療組，對于中老年人不良反應(yīng)的影響要高于青年人組和兒童組。在83位患流行感冒的家庭護(hù)理患者的一個(gè)安慰劑對照研究中，有關(guān)中樞神經(jīng)不良反應(yīng)：本品組為10.6％，安慰劑組為8.3％，不良反應(yīng)與在其它報(bào)導(dǎo)的試驗(yàn)(見表二)是相似的。對65歲以上的人服用本品預(yù)防和治療流感的對照研究中，收集的數(shù)據(jù)表明其臨床不良反應(yīng)是增加了，與本品推薦劑量組(100mg，每日二次)比較對照組如下：中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，本品組12.5％，對照組8.7％。消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)，本品組17.0％，對照組11.3％。

據(jù)報(bào)道，有癲癇病史的患者服用鹽酸金剛烷胺后，癲癇發(fā)作的發(fā)病率增加了。在本品臨床試驗(yàn)中，對部分有癲癇發(fā)作史的患者沒有服用抗驚厥藥而用金剛乙胺觀察，發(fā)現(xiàn)癲癇樣發(fā)作仍有活動，疾病發(fā)作時(shí)，應(yīng)停用本品。對腎和肝功能不全者，金剛乙胺的安全性和藥物動力學(xué)僅僅是服用單一劑量后評價(jià)的。在無尿的腎功能衰竭患者一次劑量研究中與年齡相仿的健康組進(jìn)行對照，表明金剛乙胺表觀清除率大約低40％，清除半衰期長了1.6倍。在對14名慢性肝病患者(大多數(shù)是穩(wěn)定性肝硬變)的研究中，服用了單一劑量的金剛乙胺后，測到的藥動學(xué)并沒有改變。然而，10位患嚴(yán)重的肝功能障礙的患者服用單一劑量后，金剛乙胺表觀清除率比健康受試組的低50％，因?yàn)榻饎傄野芳按x物在血漿中潛在積累，所以，腎和肝功能不全患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。在治療(A型)流感患者期間，應(yīng)該考慮到接觸者是極易被傳染耐金剛乙胺病毒的風(fēng)險(xiǎn)。在治療中已經(jīng)出現(xiàn)耐金剛乙胺A型流感病毒的菌株，并且耐藥性的病毒已經(jīng)體現(xiàn)了傳染性，可導(dǎo)致典型流感。盡管耐藥性病毒恢復(fù)的頻率、速度和臨床重要性仍未被確立，而一些小規(guī)模研究發(fā)現(xiàn)，10～30％的敏感病毒感染的患者，用金剛乙胺治療，即有金剛乙胺抵抗病毒顆粒排出。對于排出耐藥病毒的那些患者，金剛乙胺臨床反應(yīng)盡管較慢，但與沒有排出耐藥病毒的患者的臨床反應(yīng)并沒有明顯不同。對于受耐藥病毒感染的受試者研究，說明金剛乙胺治療的活性或效果的數(shù)據(jù)目前沒有得到。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 2.患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 3.對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 4.美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 5.在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重（很可能導(dǎo)致房室阻滯）。 β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。 6.在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來開始。 7.心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗