拉米夫定片

多烯磷脂酰膽堿注射液

本品主要成份為拉米夫定。

藥理活性成分及其化學名稱：每安瓿含多烯磷脂酰膽堿232.5mg（天然多烯磷脂酰膽堿，含有大量的不飽和脂肪酸，主要為亞油酸［約占70%］、亞麻酸和油酸）。分子式：C44H82O9PN分子量：Mr=800（平均分子重量）

中孚藥業股份有限公司

國藥準字H20123047

H20100418

適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

各種類型的肝病，如：肝炎，慢性肝炎，肝壞死，肝硬化，肝昏迷（包括前驅肝昏迷）。脂肪肝（也見于糖尿病人）。膽汁阻塞。中毒。預防膽結石復發。手術前后的治療，尤其是肝膽手術。妊娠中毒，包括嘔吐。銀屑病，神經性皮炎，放射綜合征。

本品應在對慢性乙型肝炎治療有經驗的醫生指導下使用，推薦劑量為每日1次，每次100...

多烯磷脂酰膽堿注射液每安瓿5ml既可靜脈注射也可靜脈輸注。 靜脈注射：除了醫生處方外，成人和青少年一般每日緩慢靜注1-2安瓿，嚴重病例每日注射2-4安瓿。一次可同時注射兩安瓿的量。只可使用澄清的溶液。不可與其它任何注射液混和注射！ 靜脈輸注：除了醫生處方外，嚴重病例每天輸注2-4安瓿。如需要，每天劑量可增加至6-8安瓿。嚴禁用電解質溶液（生理氯化鈉溶液，林格液等）稀釋！若要配制靜脈輸液，只能用不含電解質的葡萄糖溶液稀釋（如：5%/10%葡萄糖溶液；5%木糖醇溶液）！若用其他輸液配制，混合液pH值不得低于7.5，配制好的溶液在輸注過程中保持澄清。只可使用澄清的溶液！在進行靜脈注射或靜脈輸注治療時，建議盡早用口服多烯磷脂酰膽堿膠囊進行治療。

在

由于本品中含有苯甲醇，新生兒和早產兒禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠： 本品對妊娠婦女的安全性尚未確立。對動物的生殖研究表明它沒有致畸性，對雌性和雄性的生殖能力也沒有影響。當給妊娠家兔服用相當于人類治療劑量的藥物時，可增加早期胚胎死亡的機會。拉米夫定可通過被動轉運穿過胎盤，新生動物體內的血清藥物濃度與母體和臍帶內的相似。 目前尚無本品用于孕婦的資料，因此服藥期間不宜妊娠。 對于使用拉米夫定期間不慎懷孕的婦女必須考慮到停止拉米夫定治療后肝炎復發的可能性，是否終止妊娠，須權衡利弊與患者及其家屬商量。 2.哺乳： 口服給藥后，拉米夫定在母乳中的濃度

兒童注意事項： 新生兒和早產兒禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 注射液中含有苯甲醇，而因為苯甲醇可能穿過胎盤，孕婦應該慎用本品。

適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

各種類型的肝病，如：肝炎，慢性肝炎，肝壞死，肝硬化，肝昏迷（包括前驅肝昏迷）。脂肪肝（也見于糖尿病人）。膽汁阻塞。中毒。預防膽結石復發。手術前后的治療，尤其是肝膽手術。妊娠中毒，包括嘔吐。銀屑病，神經性皮炎，放射綜合征。

1.藥理作用：拉米夫定為核苷類似物，可在細胞內磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實驗中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時。 拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實驗細胞系及感染動物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。 長期使用拉米夫定，可導致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應區YMDD序列552位點上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關。在體外，含YMDD變異的HBV重組體的復制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關。 2.毒理研究：遺傳毒性，拉米夫定在微生物致突變試驗和體外細胞轉化實驗未顯示致突變活性，但在體外培養人淋巴細胞和小鼠淋巴瘤實驗中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經口

當患肝臟疾病時，肝臟的代謝活力受到嚴重損傷。多烯磷脂酰膽堿注射液可提供高劑量容易吸收利用的高能多烯磷脂酰膽堿，這些多烯磷脂酰膽堿在化學結構上與重要的內源性磷脂一致，而且在功能上優于后者。它們主要進入肝細胞，并以完整的分子與肝細胞膜及細胞器膜相結合，另外，這些磷脂分子尚可分泌入膽汁。因此多烯磷脂酰膽堿注射液具有下列生理功能：·通過直接影響膜結構使受損的肝功能和酶活力恢復正常。·調節肝臟的能量平衡。·促進肝組織再生。·將中性脂肪和膽固醇轉化成容易代謝的形式。·穩定膽汁。

1.應提醒病人注意：拉米夫定不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經驗的專科醫生指導下用藥，不能自行停藥，并需在治療中進行定期監測。至少應每3個月測一次ALT水平，每6個月測一次HBVDNA和HBeAg。 2.HBsAg陽性但ALT水平正常的病人：即使HBeAg和/或HBVDNA陽性，也不宜開始拉米夫定治療，應定期隨訪觀察，根據病情變化而再考慮。 3.耐藥相關性HBV變異株的出現：在對照性臨床試驗中，初始下降到檢測限下之后的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出現的患者中檢測到了YMDD突變型HBV，這些變異株與體外試驗中對拉米夫定的敏感性下降有關。 在52周時具有YMDD變異HBV的拉米夫定治療患者與沒有YMDD變異跡象的拉米夫定治療患者相比，所表現出的治療應答下降，包括較低的HBeAg血清轉化率和HBeAg消失率（不超過安慰劑給藥組）、較高的陽性HBVDNA的再出現率，以及較高的ALT升高率。在對照試驗中，當患者出現YMDD變異時，他們的HBVDNA和ALT將比自身先前的治療時水平升高。已有報告在某些具有YMDD變異的患者，包括來自肝臟移植患者和來自其它臨床試驗的患者

1.只可使用澄清的溶液！ 2.緩慢靜脈注射！ 3.制劑中含有苯甲醇（見不良反應和禁忌）。 4.給予新生兒或早產兒含有苯甲醇的制劑可導致致命性的喘息綜合征。 5.注射液中含有苯甲醇，而因為苯甲醇可能穿過胎盤，孕婦應該慎用本品。