西洛他唑片

替莫唑胺膠囊

本品主要成份為西洛他唑。化學名稱：6-[4-(1-環已基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氫-2（1H）-喹諾酮?

替莫唑胺。

山西邦仕得藥業有限公司

Orion Corporation

國藥準字H20113551

注冊證號H20171090

1、改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2、用于預防腦梗死后的復發(心源性腦梗死除外)。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療。常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

口服,成人一次100mg(2片)，每日2次?？筛鶕挲g、癥狀適當增減?。

新診斷的多形性膠質母細胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個周期的本品輔助治療。根據患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對白細胞計數≥1.5×109/L，血小板計數≥100×109/L，普通毒性標準(CTC)-非血液學毒性≤1級(除外脫發、惡心和嘔吐)，本品可連續使用42天，直至49天。治療期間每周應進行全血細胞計數。在同步化療期間應按血液學和非血液學毒性標準(表1)暫?；蚪K止服用本品。(其余詳見說明書)。

1、出血患者(血友病、毛細血管脆弱癥、顱內出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃體出血等)（可能增加出血）；2、充血性心衰患者（可能會加重癥狀）[本品是具有PDE3抑制作用的藥物。在國外有報道，具有PDE3抑制作用的藥物（米力農、維司力農），在以充血性心衰（NYHA分類Ⅲ～Ⅳ）患者為對象的安慰劑對照長期比較試驗中，其存活率比安慰劑低。另外，對未患充血性心衰的患者長期給予包括本品在內的PDE3抑制劑時的預后尚不明確]；3、對本品成份有過敏史的患者；4、妊娠或有可能妊娠的婦女。

最多發生的不良反應是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應常規用于妊娠期婦女，如果妊娠期內必須使用該藥，應將可能對胎兒造成的潛在風險告知病人。對于可能懷孕的婦女，應勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個月內懷孕。替莫唑胺是否可經母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經驗；對于3歲以上膠質瘤兒童患者，使用該藥的臨床經驗有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。

1、改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2、用于預防腦梗死后的復發(心源性腦梗死除外)。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療。常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

1、嚴重不良反應(1)有時會發生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動過速,發生率不明。發現異常時，應停止給藥，并進行適當處理。(2)出血：有發生腦出血等顱內出血（初期癥狀：頭痛、惡心、嘔吐、意識障礙、半身不遂）的可能,發生率不明。有這些癥狀時應停止給藥并進行適當處理。有發生肺出血(發生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有這些癥狀時應停止給藥并進行適當處理。(3)有發生全血細胞減少、粒細胞缺乏癥(發生率不明)、血小板減少(0.1%以下)的可能，應充分注意觀察，發現異常時應停止給藥并進行適當處理。(4)間質性肺炎（發生率不明）：有時出現伴隨發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多的間質性肺炎。有上述癥狀時，應停止給藥，并進行給予腎上腺皮質激素等藥物的適當處理。(5)肝功能障礙（0.1-0.5%以下）、黃疸(發生率不明):因為有發生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黃疸等，應充分注意觀察，發現異常時應停止給藥并進行適當處理。2、一般不良反應注:在出現過敏反應時應停止給藥;在出現循環、精神神經系統不良反應時應予以減量或停止給藥等適當的處理。

1、慎重給藥（以下患者慎重給藥）(1)月經期患者(可能增加出血);(2)有出血傾向的患者(可能會加重出血);(3)正在使用抗凝藥（法華林）或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓藥(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制劑及其衍生物（前列地爾、利馬前列素阿法環湖精）的患者(在充分注意凝血功能的情況下使用)；(4)合并冠狀動脈狹窄的患者(給予本藥所致的心率增加有可能誘發心絞痛)；(5)有糖尿病或糖耐量異常的患者（可能出現出血性不良反應）;(6)重癥肝功能障礙患者（西洛他唑的血中濃度可能升高）、重癥腎功能障礙患

在一項治療時間延長到42天的小規模試驗中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發生率可能較高。不管何種治療方案，都應密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關，服用本品前后可使用止吐藥。指導原則為： 新診斷多形性膠質母細胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預防。 神經膠質瘤復發或進展的患者：在以前治療周期中出現過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結束后6個月之內，男性應避孕。由于接受替莫唑胺治療有導致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學結果相似；嚴重肝功能異常(Child'sClassI