依西美坦片

注射用絲裂霉素

依西美坦片。

本品主要成份及其化學名稱為：5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氫－4，7－吲哚醌駢（1，2）－吡咯烷駢－（9，10）－氮丙啶。

浙江醫藥股份有限公司新昌制藥廠

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20020004

國藥準字H33020786

用于經他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內分泌治療。用于經他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。

成人和老年患者：推薦劑量為25mg，每日一次，每次一片，建議餐后服用。早期乳腺癌患者應持續服用本品，直至完成5年的聯合序貫輔助內分泌治療（即他莫昔芬序貫依西美坦）。或服用本品直至出現腫瘤復發。患者同時接受細胞色素P-450(CYP)3A4誘導劑，如利福平、苯妥英時，本品的推薦劑量為50mg，每日一次，餐后服用。

1?靜脈注射：每次6～8mg，以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重復治療。 2?動脈注射：劑量與靜脈注射同。 3?腔內注射：每次6～8mg。 4?聯合化療：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素）主要用于胃腸道腫瘤。

對本品或本品內賦形劑過敏的患者禁用。

1水痘或帶狀皰疹患者禁用。 2用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質炎疫苗。 3孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品在動物實驗中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3個月應避免應用本品，哺乳期不應用絲裂霉素。 老人注意事項： 老年患者常有腎功能損害，絲裂霉素應慎用。

用于經他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內分泌治療。用于經他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內；由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

本品為細胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對腫瘤細胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經酶活化后，它的作用似雙功能或三功能烷化劑，可與DNA發生交叉聯結，抑制DNA合成，對RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以內引起死亡，組織學上在肝臟、腎臟及骨髓發現有郁血現象。妊娠10～14日的小鼠，單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg，發現生存胎仔有明顯的發育障礙。7.5mg/kg的給藥群，有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。

絕經前的女性患者一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加

絲裂霉素應在有經驗的腫瘤化療醫師指導下使用。 1用藥期間應密切隨訪血常規及血小板、血尿素氮、肌酐。 2在應用絲裂霉素后數月仍應隨訪血常規及腎功能，特別是接受總量大于60mg的患者，易發生溶血性貧血。 3長期應用抑制卵巢及睪丸功能，造成閉經和精子缺乏。 4本品局部刺激嚴重，若藥液漏出血管外，可致局部紅腫疼痛，以致壞死潰瘍。 5絲裂霉素一般經靜脈給藥，也可經動脈注射或腔內注射給藥，但不可作肌肉或皮下注射。 6應避免注射于靜脈外，如靜脈注射時有燒灼感或刺痛，應立即停止注射。 7由于絲裂霉素有延遲性及累積性骨髓抑制，一般較大劑量應用時兩療程之間間隔應超過6周。 8靜注時藥液漏至血管外應立即停止注射，以1％普魯卡因注射液局封。