清輕(美洛昔康片)

青霉胺片

本品主要成份為美洛昔康,其化學名稱為4-羥基-2-甲墓-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。

化學名稱：D-3-巰基纈氨酸 化學結構式： 分子式：C5H11NO2S 分子量：149.21

廣東人人康藥業有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H20030644

國藥準字H31022286

1.骨關節炎癥狀加重時的短期癥狀治療。2.類風濕性關節炎和強直性脊柱炎的長期癥狀治療。

1、用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性(Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節炎。

口服,用水或流質進服吞咽。 1、類風濕性關節炎：一次2片,一日一次,根據治療后反應,劑量可減至l片。 2、骨關節炎：一次1片,一日一次,如果需要,劑量可增至2片。 3、對于不良反應有可能增加的病人：治療開始劑量一日1片。 4、嚴重腎衰竭的病人透析時：劑量不應超過一日1片。美洛昔康片每日最大建議劑量為2片。

成人常規劑量：口服給藥，一般一日1g(8片)，分4次口服。 　　1、肝豆狀核變性...

1、對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑己知過敏者。 2、對使用乙酰水楊酸或其他NSAID(非甾體類抗炎藥)后曾出現哮喘,鼻炎,血管神經性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康片。 3、活動性消化性潰瘍。 4、嚴重肝功能不全者。 5、非透析嚴重腎功能不全者。 6、兒童和年齡小于15歲的青少年。 7、孕婦或哺乳者。

本藥不良反應與給藥劑量相關，發生率較高且較為嚴重，部分患者在用藥18個月內因無法耐受而停藥。最初的不良反應多為胃腸道功能紊亂、味覺減退、中等程度的血小板計數減少，但嚴重者不多見。長期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損，導致皮膚脆性 增加，有時出現穿孔性組織瘤和皮膚松馳。大多數不良反應可在停藥后自行緩解和消失。 　　1、過敏反應 可出現全身瘙癢、皮疹、蕁麻疹、發熱、關節疼痛和淋巴結腫大等過敏反應。重者可發生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。 　　2、消化系統 可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰瘍、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復發等。少數患者出現肝功異常(氨基轉移酶升高)。 　　3、泌尿生殖系統 部分患者出現蛋白尿，少數患者可出現腎病綜合征。用藥6個月后，有的患者出現嚴重的腎病綜合征。 　　4、血液 可導致骨髓抑制，主要表現為血小板和白細胞減少、粒細胞缺乏，嚴重者可出現再生障礙性貧血。也可見嗜酸粒細胞增多、溶血性貧血。 　　5、神經系統 可有眼瞼下垂、斜視、動眼神經麻痹等。少數患者在用藥初期可出現周圍神經病變。長期服用可引起視神經炎。治療肝豆狀核變性時，易加重神經系統癥狀，可導致痙攣、肌

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可影響胚胎發育。動物實驗發現有骨骼畸形和腭裂等。患有類風濕關節炎和胱氨酸尿的孕婦，在妊娠期服用本品曾報道其出生嬰兒有發育缺陷，因此，孕婦應忌服。若必須服用，則每曰劑量不超過1g。預計孕婦需作剖腹產者，應在妊娠末6周起，至產后傷口愈合前劑量每曰限在250mg。尚不明確本藥是否可分泌入乳汁，建議哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。 老年用藥：65歲以上老人服用容易有造血系統毒性反應。

1.骨關節炎癥狀加重時的短期癥狀治療。2.類風濕性關節炎和強直性脊柱炎的長期癥狀治療。

1、用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性(Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節炎。

以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥后發生,然而他們的發生頻率是根據臨床試驗記錄結果,而無論與美洛昔康用藥是否有因果關系。這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的,病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5mg或15mg。(平均療程為127天)。 (1)胃腸道的： 頻率超過1％：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 頻率介于0.1%和1%之間：短暫的肝功能指標異常(如轉氨酶或膽紅素升高)、暖氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。 頻率小于0.1％：胃腸道穿孔,結腸炎,肝炎,胃炎。 (2)血液的： 頻率超過1％：貧血。介于0.1％和1％之間：血細胞計數異常,包括白細胞分類計數,白細胞減少和血小板減少,同時使用潛在的骨髓毒性藥物,特別是氨甲喋呤,是導致出現血細胞減少的一個因素。 (3)皮膚病學的： 頻率超過1％：瘙癢、皮疹。 介于0.1％和1％之間：口炎、蕁麻疹。少于0.1％：光過敏、極少病例出現大皰反應,多形紅斑、Steverl-Johnson綜合征或出現毒性表皮壞死松懈。 (4)呼吸道： 頻率少于0.1％：已有報道在使用阿司匹林或其他NSAID,包括美洛昔康之后有個體出現急性哮喘。 (5)中樞神經系統： 頻率多于1%：輕微頭暈、頭痛。介于0.1％和1％：眩暈,耳鳴、嗜睡。小于0.1%：意識模糊和定向力障礙。 (6)心血管的： 頻率多于1％：水腫。介于0.1％和1％之間：血壓升高、心悸、潮紅。 (7)泌尿生殖系統： 介于0.1％和1％之間：腎功能指標異常(血清肌酐和／或血清尿素升高)。頻率小于0.1％：急性腎功能衰竭。 (8)視覺系統： 小于0.1％：結膜炎、視覺障礙包括視力模糊 (9)過敏反應： 頻率小于0.1％：血管性水腫和速發型過敏反應,包括過敏樣／過敏性的反應。

1 絡合作用 (l)重金厲中毒，本品能絡合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩定和可溶性復合物由尿排出。其驅鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅汞作用不及二巰丙酵；但本品可口服，不良反應稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡合劑有禁忌時選用。 (2)wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積于肝和腦組織，引起豆狀核變性和肝硬化，本品能與沉積在組織的銅結合形成可溶性復合物由尿排出。 (3)胱氨酸尿及其結石，本品能與胱氨酸反應形成半骯氨酸一靑霉胺二硫化物的混合物，從而降低尿中骯氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預防胱氨酸結石的形成；長期服用6～12個月，可能使已形成的骯氨酸結石逐漸溶解。 2.抗類風濕關節炎 　　治療類風濕關節炎的作用機制尚未明了。用藥后發現有改善淋巴細胞功能，明顯降低血清和關節囊液中的IgM類風濕因子和免疫復合 物的水平，但對血清免疫球蛋白絕對值無明顯降低。體外有抑制T細胞的活力，而對B細胞無影響。本品還能抑制新合成原膠原交叉連接，故也用于治療皮膚和軟組織膠原病。

與使用其他的NSxxx一樣,對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑治療的病人使用美洛昔康應該注意。有胃腸道癥狀的病人應監測用藥。若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康胃腸道出血,潰瘍或穿孔可在治療的任何時期出現,可伴或無先兆癥狀,病人可有或無嚴重的胃腸道病史。對老年患者這些不良反應的后果更為嚴重。對出現粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意并且考慮停止使用美洛昔康。NSxxx對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用對于腎血流和血容量減少的病人,使用任一種NSAID均可能促進腎功能失代償的發生,但停用NSAID后,腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合征病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的尿量和腎功能應仔細監控。極少情況下NSxxx可能會引起間質性腎炎,腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征。對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康的劑量不應高于7.5毫克。對中度或輕度腎功能損傷病人劑量無須減量(即肌酐清除率大于25ml/分的病人)。與使用大部分其他NSxxx一樣,偶有報道血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者,大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續的,應停用美洛昔康進行追蹤檢查。對于臨床穩定的肝硬化病人無須減量。因體弱病人對副作用耐受較差,故應仔細監護。與使用其他NSxxx一樣,對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者,用藥應更加小心。使用NSxxx可能導致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉排泄作用。對易感病人可能導致心衰竭或高血壓癥狀加劇或惡化口藥物對駕駛及機械操作的能力的影響沒做過專門的研究。病人如出現規覺障礙、嗜睡或其它中樞神經障礙時應避免駕車或開機器。

1、靑霉素過敏患者，對本品可能有過敏反應。使用本品前應做青霉素皮膚試驗。 2、本藥應在餐后1.5小時服用。 3、如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時服用本藥，以免降低本藥療效。如停用鐵劑，則應考慮到本藥吸收量增加而可能產生的毒性作用，必要時應適當減少本藥劑量。 4、白細胞計數和分類、血紅蛋白、血小板和尿常規等檢查應在服藥初6個月內每2周檢查1次，以后每月1次。 5、出現輕微蛋白尿、輕微白細胞減少或皮疹等較輕的不良反應時，常常可以采用“滴定式”方法逐步調整本藥的用量，當尿蛋白排出量一日大于1g，白細胞計數低于3x109/L或血小板計數低于100x109/L時應停藥。 6、出現味覺異常時(肝豆狀變性患者除外)，可用4%硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一曰2次，有助于味覺恢復。 7、肝功能檢査應每6個月1次，以便早期發現中毒性肝病和膽汁潴留。 8、Wilson病患者初次應用本品時應在服藥當天留24小時尿測尿酮，以后每3月如法測定1次。 9、本品應每日連續服用，即使暫時停藥數曰，再次用藥時亦可能發生過敏反應，因此又要從小劑量開始。長期服用本品應加用維生素B6每曰25mg，以補償所需要的