安立明(環(huán)孢素軟膠囊)

草烏甲素片

環(huán)孢素。

本品主要成份為草烏甲素。化學(xué)名稱為：（1α，6α，14α，16α）-四氫-8，13，14-三醇-20-乙基-1，2，16-三甲氧基-4-甲氧甲基-8-乙醇氧基-14-（4-對甲氧基苯甲酯）-烏頭堿。

安士制藥(中山)有限公司

云南昊邦制藥有限公司

國藥準字H20198013

國藥準字H20057421

用于1.適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)（GVHD）。2.經(jīng)其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腰肌勞損、肩周炎、四肢扭傷、挫傷等。

1.器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量，根據(jù)血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗醫(yī)生的指導(dǎo)下進行。2.骨髓移植：預(yù)防移植物抗宿主病：移植前一天起先用環(huán)孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應(yīng)消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年。治療移植物抗宿主病：單獨或在原用腎上腺皮質(zhì)激素基礎(chǔ)上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。3.狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5mg/kg/日，分2次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上

口服。一次一片，一日2~3次。

1.對環(huán)孢素過敏者禁用。2.有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。

極少數(shù)病人用藥后可出現(xiàn)短暫性輕度心慌、惡心、唇舌發(fā)麻及心悸等。

用于1.適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)（GVHD）。2.經(jīng)其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腰肌勞損、肩周炎、四肢扭傷、挫傷等。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。3、罕見的有過敏反應(yīng)、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報道認為如在下次服藥前測得的安立明環(huán)孢素軟膠囊全血谷濃度約為100～200ng/ml，則可達上述效應(yīng)。如發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)立即給相應(yīng)的治療，并減少本品的用量或停用。

1．藥理本品具有較強的鎮(zhèn)痛及明顯的抗炎作用，本品的鎮(zhèn)痛作用是中樞性的，并與腦內(nèi)5-羥色胺水平密切聯(lián)系，起效時間比嗎啡慢，但維持時間長，無成癮性；其抗炎作用不通過腎上腺體系，而與抑制PG水平有關(guān)；本品有解熱和局部麻醉作用。

1、本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2、安立明環(huán)孢素軟膠囊可以通過胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)；(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]、冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān)；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。9、僅在服用前，才從鋁箔泡罩中取出。

1．兩次用藥間隔時間不宜少于6小時。2．出現(xiàn)不良反應(yīng)時，可靜脈注射高滲葡萄糖加維生素C，也可注射阿托品，并應(yīng)減量或停用；反應(yīng)極重者，可按烏頭中毒處理，并停藥。3．當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。