螺內(nèi)酯片

苦參素氯化鈉注射液

本品主要成份為螺內(nèi)酯。

本品主要成分為苦參素，即氧化苦參堿。

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四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H23020272

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040988

（1）水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。（2）高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。（3）原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。（4）低鉀血癥的預(yù)防與噻嗪類(lèi)利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療及腫瘤放療，化療引起的白細(xì)胞低下及其他原因引起的白細(xì)胞減少癥。

1．成人①治療水腫性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓，開(kāi)始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長(zhǎng)期試驗(yàn)，每日400mg，分2～4次，連續(xù)3～4周。短期試驗(yàn)，每日400mg，分2～4次服用，連續(xù)4日。老年人對(duì)本藥較敏感，開(kāi)始用量宜偏小。2．小兒治療水腫性疾病，開(kāi)始每日按體重1～3mg/kg或按體表面積30～90mg/m2，單次或分2～4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3～9mg/kg或90～270mg/m2。

靜脈滴注。每日一次，每次0.4～0.6g。2個(gè)月為一個(gè)療程，或遵醫(yī)囑。

高鉀血癥患者禁用。

1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2、有嚴(yán)重血液、心、肝、腎及內(nèi)分泌疾患者禁用。

（1）水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。（2）高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。（3）原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。（4）低鉀血癥的預(yù)防與噻嗪類(lèi)利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療及腫瘤放療，化療引起的白細(xì)胞低下及其他原因引起的白細(xì)胞減少癥。

（1）常見(jiàn)的有：①高鉀血癥，最為常見(jiàn)，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí)；即使與噻嗪類(lèi)利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；②胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報(bào)道可致消化性潰瘍。（2）少見(jiàn)的有：①低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見(jiàn)，與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高；②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽(yáng)萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降；③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。（3）罕見(jiàn)的有：①過(guò)敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難；②暫時(shí)性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過(guò)度利尿、有效血容量不足、引起腎小球?yàn)V過(guò)率下降有關(guān)；③輕度高氯性酸中毒；④腫瘤，有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。

氧化苦參堿在四氯化碳及D-氨基乳糖實(shí)驗(yàn)性肝損傷中觀察到肝保護(hù)作用。臨床研究表明，TNF/TNF-R和Fas/Fasl是介導(dǎo)PSV肝毒性的兩條主要系統(tǒng)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示氧化苦參堿通過(guò)抑制M，激活及分泌TNF-ａ，從而阻斷TNF-ａ的肝毒性，氧化苦參堿可增強(qiáng)NK細(xì)胞活性，改善和糾正免疫紊亂狀態(tài)，使免疫系統(tǒng)識(shí)別和清除病毒能力增強(qiáng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，氧化苦參堿在X射線照射前兩天開(kāi)始肌內(nèi)注射200mg/kg，能明顯防止60Co照射所致家兔的白細(xì)胞降低，對(duì)照射所致小白鼠細(xì)胞下降也有明顯效果。研究表明，氧化苦參堿通過(guò)與OH作用形成有機(jī)自由基或氧化苦參堿自由基從而清除OH自由基，保護(hù)5’-TMP，使其免受輻射損傷，發(fā)揮抗癌作用。氧化苦參堿是對(duì)藥物代謝過(guò)程起關(guān)鍵作用的肝微粒體細(xì)胞色素P450的誘導(dǎo)劑。與環(huán)磷酰胺合用，有協(xié)同抗癌作用，機(jī)制之一為氧化苦參堿通過(guò)誘導(dǎo)P450，提高環(huán)磷酰胺的活化，并且氧化苦參堿與降低1/2劑量的環(huán)磷酰胺合用時(shí)，抗癌作用相當(dāng)于原劑量作用，同時(shí)抑制了環(huán)磷酰胺對(duì)白細(xì)胞的毒性，明顯減輕了白細(xì)胞降低程度。

（1）下列情況慎用：①無(wú)尿；②腎功能不全；③肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；④低鈉血癥；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒；⑥乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。（2）給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開(kāi)始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。（3）用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)總鉀量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。（4）本藥起作用較慢，而維持時(shí)間較長(zhǎng)，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí)，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí)，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2～3日停藥。（5）用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。（6）應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。（7）對(duì)診斷的干擾：①使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4～7日應(yīng)停用本藥或改用其他測(cè)定方法；②使下列測(cè)定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時(shí)）、血漿腎素、血清鎂、鉀；尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。（8）運(yùn)動(dòng)員慎用。

1、請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用本品。2、嚴(yán)重肝功能不全者慎用，長(zhǎng)期使用應(yīng)密切注意肝功能變化。3、嚴(yán)重腎功能不全者，不建議使用本品。4、用藥后出現(xiàn)藥疹者應(yīng)停藥。