吲哚美辛腸溶片

琥珀酸舒馬普坦片

本品主要成份吲哚美辛。

琥珀酸舒馬普坦。 ?化學(xué)名稱：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 ?分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4 ?分子量：413.49

黑龍江鼎恒升藥業(yè)有限公司

天津華津制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H23022009

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040700

用于：

用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作

口服1.成人常用量、抗風(fēng)濕，初始劑量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不應(yīng)超過(guò)150mg;鎮(zhèn)痛，首劑一次25～50mg，繼之25mg，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥;退熱，一次6.25～12.5mg，一日不超過(guò)3次。2.小兒常用量、一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效后減至最低量。

單次口服的推薦劑量為50mg（半片），用水送服，若服用1次后無(wú)效，不必再加服。如...

活動(dòng)性潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎及病史者，癲癇，帕金森病及精神病患者，肝腎功能不全者，對(duì)本品或?qū)Π⑺酒チ只蚱渌晴摅w抗炎藥過(guò)敏者，血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者禁用。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： 1.主要不良反應(yīng)： ⑴心臟的不良反應(yīng)：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心動(dòng)過(guò)速，室顫，心跳驟停），甚至于有報(bào)道病人使用舒馬普坦后數(shù)小時(shí)內(nèi)死亡，但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導(dǎo)致冠脈痙攣，6348例臨床試驗(yàn)中，有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現(xiàn)冠脈痙攣的不良反應(yīng)，但這些不良反應(yīng)并未出現(xiàn)嚴(yán)重的臨床后果。 ⑵腦血管的不良反應(yīng)：腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血，腦梗塞和其它事件，有些還出現(xiàn)致命的結(jié)果，但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定，相當(dāng)一部分病例中，看起來(lái)更象是本來(lái)就存在腦血管病變，而將相關(guān)癥狀誤認(rèn)為系偏頭痛（其實(shí)不是）所致，進(jìn)而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前，對(duì)于為確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者，應(yīng)先排除其它潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。同時(shí)應(yīng)注意，具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件（如腦血管意外，一過(guò)性腦缺血發(fā)作）的風(fēng)險(xiǎn)可能增加。 ⑶血壓升高：少數(shù)病人（包括有或沒(méi)有高血壓病史）可出現(xiàn)血壓明顯升高甚至出現(xiàn)高血壓危象。因此，舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。對(duì)于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意：使用本品時(shí)還可能會(huì)出現(xiàn)一過(guò)性血壓

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于本品用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對(duì)照的臨床研究，用于孕婦的安全性尚未確定，故不推薦孕婦使用。 由于本品在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)可在乳汁中分泌，人類尚缺乏相關(guān)資料，故不推薦哺乳期婦女使用。 兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：由于老年病人更可能發(fā)生肝功能損害，并為冠心病的危險(xiǎn)因素，且高血壓發(fā)生率較高，因此，舒馬普坦不推薦用于老年病人。

用于：

用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作

本品的不良反應(yīng)較多。 ①胃腸道：出現(xiàn)消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀，出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔。 ②神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、頭暈、焦慮及失眠等，嚴(yán)重者可有精神行為障礙或抽搐等。 ③腎：出現(xiàn)血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見(jiàn)。 ④各型皮疹，最嚴(yán)重的為大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson綜合征）。 ⑤造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血，白細(xì)胞減少或血小板減少等。 ⑥過(guò)敏反應(yīng)，哮喘，血管性水腫及休克等。

1.藥理作用：舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑，作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng)，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：舒馬普坦Ames試驗(yàn)、V79/HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)：大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天，可見(jiàn)交配次數(shù)減少和生育力降低，最大無(wú)毒性劑量為5mg/kg（以mg/m2推算，相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的一半）。大鼠皮下給予舒馬普坦，劑量高達(dá)60mg/kg/天（以mg/m2推算，相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的6倍）未見(jiàn)對(duì)生育力的影響。 致畸敏感期毒性試驗(yàn)：妊娠家兔經(jīng)口或靜脈注射給予舒馬普坦，在接近產(chǎn)生母體毒性的劑量（經(jīng)口給藥為100mg/kg/天，靜脈給藥為2mg/kg/天）時(shí)可導(dǎo)致胎仔死亡。妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦，250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常（頸胸和臍）發(fā)生率增加。 圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)：妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時(shí)，導(dǎo)致幼鼠出生時(shí)及出生后4天內(nèi)的存活率下降。 致癌試驗(yàn)：大鼠

1.交叉過(guò)敏反應(yīng)、本品與阿司匹林有交叉過(guò)敏性。由阿司匹林過(guò)敏引起的喘息病人，應(yīng)用本品時(shí)可引起支氣管痙攣。對(duì)其他非甾體抗炎、鎮(zhèn)痛藥過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。2.本品解熱作用強(qiáng)，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱，故應(yīng)防止大汗和虛脫，補(bǔ)充足量液體。3.本品因?qū)ρ“寰奂幸种谱饔茫墒钩鲅獣r(shí)間延長(zhǎng)，停藥后此作用可持續(xù)1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。4.下列情況應(yīng)慎用、(1)本品能導(dǎo)致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等患者應(yīng)慎用;(2)因本品可使出血時(shí)間延長(zhǎng)、加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應(yīng)慎用，此外，本品對(duì)造血系統(tǒng)有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少等患者也應(yīng)慎用。5.用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查、(1)血象及肝、腎功能;(2)個(gè)案報(bào)道提及本品能導(dǎo)致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時(shí)應(yīng)立即作眼科檢查。6.為減少藥物對(duì)胃腸道的刺激，本品宜于飯后服用或與食物或制酸藥同服。7.本品不能控制疾病過(guò)程的進(jìn)展，故必須同時(shí)應(yīng)用能使疾病過(guò)程改善的藥物。由于本品的毒副反應(yīng)較大，治療關(guān)節(jié)炎一般已不作首選用藥，僅在其他非甾體藥無(wú)效時(shí)才考慮應(yīng)用。

1.對(duì)于存在冠心病風(fēng)險(xiǎn)因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)之下進(jìn)行，并應(yīng)同時(shí)進(jìn)行心電圖的監(jiān)測(cè)及心血管功能的評(píng)價(jià)。 2.服用舒馬普坦片可能導(dǎo)致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的癥狀，對(duì)出現(xiàn)此癥狀的患者應(yīng)排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛后方可再次給藥。 3.病人服藥后如果出現(xiàn)其它癥狀或體征提示動(dòng)脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征，應(yīng)排除動(dòng)脈硬化和血管痙攣。 4.對(duì)于尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛癥狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。曾有報(bào)道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療后繼發(fā)神經(jīng)系統(tǒng)損害的報(bào)道。對(duì)于病情發(fā)作的患者，如果首劑使用舒馬普坦無(wú)效，再次用藥前應(yīng)重新考慮偏頭痛的診斷。 5.本品禁止用于未經(jīng)控制的高血壓患者，對(duì)于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意。 6.存在影響本品吸收、代謝和分泌的病變?nèi)绺喂δ芎湍I功能損害的患者，有癲癇病史或腦組織損害者應(yīng)慎用本品。 7.長(zhǎng)期使用本品有使人類角膜上皮細(xì)胞產(chǎn)生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。