喜太樂(氫溴酸西酞普蘭片)

苯甲酸利扎曲普坦膠囊

本品主要成份為氫溴酸西酞普蘭。 其化學名稱為：(±)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1，3-二氫-5-氰基異苯并呋喃氫溴酸鹽。

苯甲酸利扎曲普坦。

四川科倫藥業股份有限公司

四川梓橦宮藥業股份有限公司

國藥準字H20041200

國藥準字H20060352

各種類型的抑郁癥。

用于成人有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用于預防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次。從每日20mg開始，根據病情嚴重程度及患者反應可酌情增加至60mg，即每日最大劑量。增量需間隔2-3周。通常需要經過2-3周的治療方可判定療效。為防止復發，治療至少持續6個月。 臨床試驗未見戒斷癥狀的報道，但5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)有可能出現戒斷癥狀，因此需要經過1周的逐步減量方可停藥。 超過65歲的老年患者和肝功能損傷的患者，劑量減半，常用量每日10-30mg，從每日10mg開始，推薦常用劑量為每日20mg，每日最大劑量為40mg。

口服給藥，一次5—10mg（1—2粒），每次用藥的時間間隔至少為2小時，一日最高劑量不得超過30mg（6粒）。或遵醫囑。

對本品高度敏感者禁用。本品不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOI’S）同時使用（見注意事項）。

1禁用于局部缺血性心臟并（如：心絞痛、心肌梗死或有記錄的無癥狀缺血）的患者。 2禁用于有缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心癥或其他隱性心血管疾病等）癥狀、體征的患者。 3因本品能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。 4禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。 5禁止同時服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑兩周內服用本品。 6對本品或任一活性成分過敏者禁用。 7在服用本品治療的24小時內，禁止服用其他5HT1激動劑，含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。

兒童注意事項： 本品用藥的安全性和有效性在兒科尚未明確，因此年齡在18歲以下的病人不推薦使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 由于對妊娠女性中沒有充分的控制很好的研究，所以只有對胎兒的利大于弊時才可以使用；藥物是否會在母乳中分泌尚不明確，哺乳期婦女應謹慎用藥。 老人注意事項： 本品在老年人(≥65歲)體內的藥代動力學與成年人相似，但老年人很少出現偏頭痛，本品在這類病人中使用的臨床經驗是有限的；本品在治療老年性自主神經痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性沒有確定。因此老年患者應謹慎用藥。

各種類型的抑郁癥。

用于成人有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用于預防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

本品的不良反應通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內明顯，隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市后報告的不良反應中，與劑量相關的不良反應有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應報道暫時認為可能與本品有關；血管性水腫、舞蹈手足徐動癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺炎、血清素綜合癥、自然流產、血小板減少、心律不齊、陰莖持續勃起癥、尖端扭轉性室性心動過速、戒斷綜合癥。 在國外臨床研究中還發現以下不良事件，但不一定是由本品引起的。 心血管系統：心動過速、體位性低血壓、低血壓、高血壓、心動過緩、肢端水腫、心絞痛、期外收縮、心衰、面紅、心肌梗死、腦血管意外、心肌缺血，短暫腦缺血發作、房顫、心跳驟停、束枝傳導阻滯。

藥理作用 利扎曲普坦對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力。對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對5-HT2.5-HT3.腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發作時擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經末梢上的5-HT1B／1D，導致顱內血管收縮，抑制三叉神經疼痛通路中神經肽的釋放和傳遞，而發揮其治療偏頭痛作用。

1、與單胺氧化酶抑制劑(MAOI‘s)的相互作用 在同時使用5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和單胺氧化酶抑制劑(MAOI’s)的患者，曾報道發生嚴重或致命的反應，如體溫過高、僵直、肌陣臠、重要生命體征的自主不穩定快速波動，包括精神極度興奮所致的精神狂亂譫語或昏迷等意識改變。在近期停止使用SSRI并開始使用MAOI‘s的患者也有發生上述反應的同樣報道。有些病例表現出類似精神抑制藥所引起的惡性綜合癥。此外，有限的動物試驗資料顯示聯合使用SSRI和MAOI’s，兩者的協同作用會升高血壓，并且引起行為激動。所以建議SSRI和MAOI‘s不可聯合使用，或者停止服用其中任何一種藥物至少14天后才可以服用另外一種藥物。 2、告誡

1.只用于治療確診的偏頭痛。 2.與5-HT1激動劑聯合應用時，已有報道利扎曲普坦給藥幾小時后發生嚴重心臟病意外，包括急性心肌梗死。另外有報道其它的5-HT1激動劑給藥后的幾小時內出現危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動劑的范圍，這些事件的發病率已顯著降低，但仍應注意。本品禁用于未確診的冠狀動脈疾病（CAD）患者。 3.對于間斷的長期使用本品及存在冠狀動脈疾病（CAD）先兆等危險因素的病人，當需要使用本品時，推薦進行周期性間斷性的心血管系統評價。 4.病人若患有影響藥物吸收、代謝或排泄