注射用奧沙利鉑

高三尖杉酯堿注射液

本品主要成分為奧沙利鉑

高三尖杉酯堿。本品為從粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

杭州民生藥業(yè)有限公司

國藥準字H20093811

國藥準字H33020007

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效

在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周（21天）給藥1次。調(diào)整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

（1）成人常用量靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。（2）小兒常用量靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

1、對鉑類衍生物有過敏者禁用；2、妊娠及哺乳期間慎用。

尚不明確。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效

1、造血系統(tǒng)：本品具有一定的血液毒性。當單獨用藥時，可引起下述不良反應(yīng)：貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少，有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加；2、消化系統(tǒng)：單獨應(yīng)用本品，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時，這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥；3、神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學(xué)依據(jù)。可自行恢復(fù)而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異常可在治療休息期減輕，但在累積劑量大于800mg/m2（6個周期）時，有可能導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止后數(shù)月之內(nèi)，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當出現(xiàn)可逆性的感覺異常時，并不需要調(diào)整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時間和嚴重性為依據(jù)。當感覺異常在兩個療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時，本品給藥量應(yīng)減少25％（或100mg/m2），如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細胞殺傷作用最強，而對S期細胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。

1本品應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)嚴密監(jiān)測其神經(jīng)學(xué)安全性；2、由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥；3、當出現(xiàn)血液毒性時（白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù)；4、在每次治療之前應(yīng)進行血液學(xué)計數(shù)和分類，亦應(yīng)進行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進行。

（1）白血病時有大量白血病細胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。（2）心血管疾病：原有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對嚴重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。（3）下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。（4）用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項：①周圍血象，每周應(yīng)檢查白細胞計數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象；②肝腎功能；③心臟體征及心電圖檢查。