塞來昔布膠囊

鹽酸乙哌立松片

本品主要成份及其化學名稱為：塞來昔布。

乙哌立松。

江蘇正大清江制藥有限公司

青島國海生物制藥有限公司

國藥準字H20193414

國藥準字H20010657

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

中樞性肌肉松馳藥。用于改善下列疾病的肌緊張狀態：頸背肩臂綜合癥，肩周炎，腰痛癥；用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹：腦血管障礙，痙攣性脊髓麻痹，頸椎病，手術后遺癥，外傷后遺癥等。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg；隨后根據需要，每日兩次，每次200mg。骨關節炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關節炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見說明書。

飯后口服。通常成人一次1片，一日3次。或遵醫囑。

在臨床對照研究中，已有大約4250例骨關節炎(OA)患者，2100例類風濕關節炎(RA)患者和1050例術后疼痛患者接受本品治療。其中超過8500例患者接受的每日總劑量達200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個月或6個月以上，其中約2300例患者達一年或一年以上，124例達2年或2年以上。其余詳見說明書。

1．出現下列不良反應時應停止用藥：休克、肝功能異常、腎功能異常，血液學檢查異常（包括紅細胞數，血紅蛋白值）；2．可能出現下列不良反應：皮膚：皮疹、搔癢等；精神神經：失眠、頭痛、困倦、身體僵硬、四肢麻木、知覺減退、四肢發顫等；消化系統：惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、口干、便泌、腹瀉、腹痛、腹脹等，偶有口腔炎；泌尿系統：尿閉、尿失禁、尿不盡感等；全身癥狀：四肢無力、站立不穩、全身倦怠，偶有頭暈、肌緊張減退等；其它：顏面熱感、出汗等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當)，可觀察到胚胎異常的發生率增加，如：肋骨融合，胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關于大鼠的研究中，其中一項研究發現在口服劑量30mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，有劑量依賴的膈疝發生的增加。沒有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時才可考慮在妊娠期使用塞來昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，會導致著床前、著床后流產和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應用下不會發生此類情況。目前尚無本品對動脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個月內要避免使用塞來昔布。3.分娩和生產：大鼠在口服塞來昔布劑量高達100mg/kg時(相當于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時暴露劑量的約7倍)，無證據表

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

中樞性肌肉松馳藥。用于改善下列疾病的肌緊張狀態：頸背肩臂綜合癥，肩周炎，腰痛癥；用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹：腦血管障礙，痙攣性脊髓麻痹，頸椎病，手術后遺癥，外傷后遺癥等。

文獻資料表明，本品能同時作用于中樞神經系統和血管平滑肌，緩和骨胳肌緊張并改善血液，通過改善各種肌緊張癥狀、抑制脊髓反射，并作用于V-系，減輕肌梭的靈敏度，從而緩解骨骼肌的緊張，并且通過擴張血管而顯示改善血流的作用，從多方面阻斷肌緊張亢進→循環障礙→肌痛疼→肌緊張亢進，這種骨骼肌緊張的惡性循環。本品急性和長期毒性實驗未觀察到明顯的毒性瓜。小鼠口服LD50為668.7MG/KG,靜注LD50為41.98MG/KG,實驗值與文獻值一致。動物實驗結果表明，本品無抗原性，無致突作用，無生殖毒性，亦不產生身體或精神信賴性。

1. 胃腸道反應患者慎用；2. 有心血管風險患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。

1.肝功能障礙患者，孕婦慎用；2.若出現四肢無力、站立不穩、嗜睡等癥狀時，應減少或停止用藥；3.用藥期間不宜從事駕駛車輛等危險性機械操作；4.用藥期間應注意觀察血壓、肝功能、腎功能和血象的情況。