衡山藥業(yè)甲氧芐啶顆粒

達(dá)沙替尼片

本品主要成分為甲氧芐氨嘧啶，化學(xué)名稱(chēng)為：5-（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基-2,4-嘧啶二胺。

達(dá)沙替尼。

上海衡山藥業(yè)有限公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022527

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133272

大腸埃希菌感染，奇異變形桿菌感染，肺炎克雷伯菌感染，腸桿菌屬感染，腐生葡萄球菌感染，敏感菌感染，急性單純性下尿路感染

本品適用于對(duì)包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細(xì)胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

小兒口服。 1.6個(gè)月～5歲，一次1g。 2.6～12歲，一次2g；一日2次。

口服慢性粒細(xì)胞性白血病慢性期：100 mg，每天1次，可增加至140 mg，每天...

1.新生兒、早產(chǎn)兒禁用。2.嚴(yán)重肝腎疾病、血液病患者（如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等）禁用。3.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

本品最常見(jiàn)不良反應(yīng)包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(yīng)(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障，雖然在人類(lèi)應(yīng)用中尚未證實(shí)有致畸作用，但由于本品對(duì)大鼠、兔有致畸作用，其作用機(jī)制為干擾葉酸代謝，在胎兒循環(huán)及羊水中藥物濃度接近母體血藥濃度，因此本品在妊娠期間應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。 2.本品可分泌至乳汁中，其濃度較高，且藥物有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，因此雖然在人類(lèi)中尚未證實(shí)其問(wèn)題存在，但本品在乳母的應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。兒童用藥:新生兒、早產(chǎn)兒禁用。老人用藥:尚不明確。

大腸埃希菌感染，奇異變形桿菌感染，肺炎克雷伯菌感染，腸桿菌屬感染，腐生葡萄球菌感染，敏感菌感染，急性單純性下尿路感染

本品適用于對(duì)包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細(xì)胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

1.本品屬抑菌劑，為親脂性弱堿，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬乙胺嘧啶類(lèi)，其對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性。2.對(duì)肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)作用。3.本品抗菌作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝，主要為選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此本品阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成，且甲氧芐啶（TMP）與細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的結(jié)合較之對(duì)哺乳類(lèi)動(dòng)物酶的結(jié)合緊密5～6萬(wàn)倍。

1.下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病；腎功能損害。2.用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行周?chē)髾z查，療程長(zhǎng)、服用劑量大、老年、營(yíng)養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周?chē)笾邪准?xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。3.本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀時(shí)也可與食物同服。4.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，每日1

本品可導(dǎo)致嚴(yán)重的血小板減少癥、中性粒細(xì)胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導(dǎo)致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，甚至死亡。