衡山藥業甲氧芐啶顆粒

卡培他濱片

本品主要成分為甲氧芐氨嘧啶，化學名稱為：5-（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基-2,4-嘧啶二胺。

卡培他濱。

上海衡山藥業有限公司

正大天晴藥業集團股份有限公司

國藥準字H31022527

國藥準字H20143044

大腸埃希菌感染，奇異變形桿菌感染，肺炎克雷伯菌感染，腸桿菌屬感染，腐生葡萄球菌感染，敏感菌感染，急性單純性下尿路感染

1.結腸癌輔助化療

小兒口服。 1.6個月～5歲，一次1g。 2.6～12歲，一次2g；一日2次。

卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次口服（早晚各1次；等于每日總劑量...

1.新生兒、早產兒禁用。2.嚴重肝腎疾病、血液病患者（如白細胞減少、血小板減少、紫癜癥等）禁用。3.對本品過敏者禁用。

在卡培他濱針對不同適應證進行單藥治療（結腸癌輔助治療，轉移性結腸癌和轉移性乳腺癌治療）和進行聯合化療方案是都有可能發生不良反應。根據7項臨床試驗集中分析所得出的最高發生率，將各種不良反應歸入以下表格中的相應分類中。各頻率分類中，不良反應按 嚴重程度由重到輕排列，頻率分為非常常見（大于等于1/10）、常見（≥5/100和）和不常見（≥1/1000-＜1/100）。卡培他濱單藥治療-關于卡培他濱單藥治療安全性的資料來自國外對結腸癌輔助 治療和轉移性乳腺癌或轉移性結直腸癌治療患者的報告，安全性信息包括1項結腸癌輔助治療III期試驗、4項女性乳腺癌II期試驗及3項男女結腸癌試驗的資料。卡培他濱單藥治療的安全性在結腸癌輔助治療患者中與轉移性乳腺癌或轉移性結直腸癌治療患者相似。不良反應的強度分級依據NCIC CTC分級系統的毒性分級。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品可穿過血胎盤屏障，雖然在人類應用中尚未證實有致畸作用，但由于本品對大鼠、兔有致畸作用，其作用機制為干擾葉酸代謝，在胎兒循環及羊水中藥物濃度接近母體血藥濃度，因此本品在妊娠期間應用必須權衡利弊后決定是否用藥。 2.本品可分泌至乳汁中，其濃度較高，且藥物有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，因此雖然在人類中尚未證實其問題存在，但本品在乳母的應用必須權衡利弊后決定是否用藥。兒童用藥:新生兒、早產兒禁用。老人用藥:尚不明確。

大腸埃希菌感染，奇異變形桿菌感染，肺炎克雷伯菌感染，腸桿菌屬感染，腐生葡萄球菌感染，敏感菌感染，急性單純性下尿路感染

1.結腸癌輔助化療

1.本品屬抑菌劑，為親脂性弱堿，化學結構屬乙胺嘧啶類，其對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性。2.對肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對銅綠假單胞菌無作用。3.本品抗菌作用機制為干擾細菌的葉酸代謝，主要為選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此本品阻止了細菌核酸和蛋白質的合成，且甲氧芐啶（TMP）與細菌的二氫葉酸還原酶的結合較之對哺乳類動物酶的結合緊密5～6萬倍。

1.下列情況應慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病；腎功能損害。2.用藥期間應定期進行周圍血象檢查，療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥者易出現葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。3.本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀時也可與食物同服。4.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發生，應即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，每日1

腹瀉：卡培他濱可引起腹瀉，有時比較嚴重，對于出現嚴重浮現的患者應給予密切監護，若患者開始出現脫水，應立即補充液體和電解質。在適當的情況下，應及早開始適用標準止瀉治療藥物，必要時需降低給藥劑量。