鹽酸托烷司瓊注射液

注射用鹽酸平陽霉素

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

本品為無菌凍干品，主要成分為鹽酸平陽霉素，其化學名為N/-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博萊霉素酰胺鹽酸鹽。

山西振東制藥股份有限公司

哈爾濱萊博通藥業有限公司

國藥準字H20052476

國藥準字H23021807

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關頸部鱗癌。亦可用于治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對肝癌也有一定療效。對翼狀胬肉有顯著療效。

兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：?2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。??第1天靜滴給藥：將本品溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。??兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前1h)立即服用。??成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。??第1天靜脈給藥：將本品1支溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，于早晨起床時(至少于早餐前1h)用水送服。??代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。??肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

1靜脈內注射：用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效價）/ml的濃度注射。 2肌內注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～15mg（效價）/ml的濃度注射。 3動脈內注射：用3～25ml添加抗凝血劑（如肝素）的生理鹽水溶解本品4～8mg（效價）作一次動脈內注射或持續動脈內注射。 4成人每次劑量為8mg（效價），通常每周給藥2～3次。根據患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80～160mg（效價）。一個療程的總劑量為240mg（效價）。 5腫瘤消失后，應適當加給藥，如每周1次8mg（效價）靜注10次左右。 6治療血管瘤及淋巴管瘤：平陽霉素瘤體內注射治療淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者盡可能抽盡囊內液后注藥，間歇期至少1月，5次為1個療程。3個月以下新生兒暫不使用或減量使用。治療血管瘤：每次注射平陽霉素4～8mg，用生理鹽水或利多可因注射液3ml～5ml稀釋。注入瘤體內，注射1次未愈者，間歇7～10天重復注射，藥物總量一般不超過70mg（效價）。 7治療鼻息肉：取平陽霉素1支（含8mg）用生理鹽水4ml溶解，用細長針頭行息肉內注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2個息肉。觀察15～30分鐘有無過敏反應，每周1次，五次為1個療程，一般1～2療程。

對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。

1對博萊霉素類抗生素有過敏史的患者禁用。 2對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關頸部鱗癌。亦可用于治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對肝癌也有一定療效。對翼狀胬肉有顯著療效。

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區的迷走神經的刺激作用有關。毒理研究遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

1藥理平陽霉素是由平陽鏈霉菌（StieplomycesPingyangensisn.S.P）產生的博萊霉素類抗腫瘤抗生素，能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈，影響癌細胞代謝功能，促進癌細胞變性，壞死。體外實驗證明：平陽霉素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。在體內：平陽霉素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用，對小鼠皮下接種的結腸癌C20；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強于絲裂霉素和BleomycinA2。平陽霉素為細胞周期非特異性藥物，對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。 2毒理用18～20克體重的小白鼠，雄雌各半，隨機分組，每組10只動物，分別由靜脈或腹腔內注射平陽云霉素，觀察14天，記錄死亡動物數，用機率對數繪圖法測定LD50和LD10。 結果：平陽霉素靜脈注射的LD50為165ml/Kg，LD10為100ml/Kg；腹腔內注射的LD50為188ml/Kg，LD10為125ml/Kg。

1高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。

1.發熱，給藥后如患者出現發熱現象，可給予退熱藥。對出現高熱的病人，在以后的治療中應減少劑量，縮短給藥時間，并在給藥前后給予解熱藥或抗過敏劑。 2.病人出現皮疹等過敏癥狀時應停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。 3.病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時胸部X-光片出現異常，應停止給藥，并給予甾體激素和適當的抗生素。 4.偶爾出現休克樣癥狀（血壓低下，發冷發熱、喘鳴、意識模糊等），應立即停止給藥，對癥處理。 5.局部用藥的用法用量供臨床醫師參考。 6.需按醫師處方，指示用藥。