替米沙坦片

替米沙坦片

本品主要成分為替米沙坦，其化學名稱為：4-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]聯(lián)苯-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

本品主要成份為替米沙坦。

山西邦仕得藥業(yè)有限公司

海南賽立克藥業(yè)有限公司

國藥準字H20050837

國藥準字H20040459

用于治療原發(fā)性高血壓。

用于治療原發(fā)性高血壓。

成人推薦劑量40mg（1片），每日一次，口服。根據(jù)降壓效果，遵醫(yī)囑在20mg～80mg間調(diào)整劑量。最大劑量80mg（2片），每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協(xié)同降壓作用。若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發(fā)揮最大降壓作用時間，通常在治療開始后四至八周。腎功能不全的病人輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調(diào)整劑量。肝功能不全的病人輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應(yīng)超過40mg。老年人服用本品不需調(diào)整劑量。兒童本品對于兒童的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

應(yīng)個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)，若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應(yīng)嚴密監(jiān)測血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應(yīng)超過40mg。

對本品過敏者;妊娠及哺乳者;膽道阻塞性疾病患者；嚴重肝功能不全患者;嚴重腎功能不良患者。

超過3700例進行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年。不良反應(yīng)通常是輕微可自行恢復(fù)的，絕少數(shù)需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應(yīng)與安慰劑組相似。詳見說明書。

兒童注意事項： 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳者禁用 老人注意事項： 服用本品不需調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停藥。所有在宮內(nèi)與替米沙坦接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監(jiān)測血壓，必要時采取適當措施清除藥物。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現(xiàn)在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應(yīng)用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應(yīng)用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個體差異。

用于治療原發(fā)性高血壓。

用于治療原發(fā)性高血壓。

藥理作用：替米沙坦是一種口服的特異性非肽類血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑。替米沙坦選擇性地與AT1受體位點高親和力結(jié)合，持久地拮抗血管緊張素Ⅱ，并致血醛固酮水平下降，從而產(chǎn)生降低血壓作用。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（激酶Ⅱ），不影響該酶降解緩激肽，因此不會出現(xiàn)緩激肽作用增強導(dǎo)致的不良反應(yīng)。對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦停藥后不出現(xiàn)反彈性高血壓。首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。動態(tài)血壓監(jiān)測顯示替米沙坦服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時。服用替米沙坦40mg或80mg后降壓的谷波/峰波比值始終在60%以上。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。非臨床毒理研究：應(yīng)用與臨床治療相當?shù)奶婷咨程箘┝糠秶芤鸺t細胞指數(shù)（紅細胞、血紅蛋白、紅細胞壓積）降低和血尿素氮與肌酐增加以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴張及萎縮。大鼠和狗可見胃粘膜損傷（糜爛、潰瘍、炎癥）。可見血漿腎素活性增高與腎近球細胞肥厚/增生。這些與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應(yīng)，可口服鹽類補充劑預(yù)防。動物實驗提示替米沙坦對于子代出生后發(fā)育有潛在的不良影響，包括體重較低，睜眼延遲，較高死亡率。體外實驗未發(fā)現(xiàn)致突變性和相關(guān)的誘變活性，在大鼠和小鼠未發(fā)現(xiàn)致癌性。

雙側(cè)腎動脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動脈狹窄患者，導(dǎo)致嚴重低血壓和腎功能不全的危險性增高。腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測血鉀水平及血肌酐值。強力利尿治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品，可導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見的急性腎功能衰竭。本品對原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效，因此不推薦用于該類患者。主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應(yīng)特別謹慎。服用本品期間，應(yīng)嚴密監(jiān)測血鉀水平，尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物（肝素等）合用可致血清鉀水平升高，因此與這些藥物合用應(yīng)謹慎。膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者，本品清除率可降低。該類患者服用本品應(yīng)慎重。本品含有山梨醇,遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的療效在黑人低于其它人種，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢有關(guān)。和其它抗高血壓藥物一樣，對于缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風。

1、低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當調(diào)整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當病人腎功能與RAAS有關(guān)時(如病人發(fā)生充血性心衰時)，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進展性氮質(zhì)血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)相似情況。 單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人應(yīng)用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù)，病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。