氯沙坦鉀片

厄貝沙坦片

本品主要成份為氯沙坦鉀。

本品主要成份為：厄貝沙坦。化學(xué)名稱：2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。分子式：C25H28N6O分子量：428.54

杭州默沙東制藥有限公司

深圳市海濱制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000371

國藥準(zhǔn)字H20000511

該藥品適用于治療原發(fā)性高血壓。

高血壓病。

本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。本品可與或不與食物同時服用。對大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用，對血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg起始劑量（見注意事項）。對老年病人或腎損害病人包括透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。對有肝功能損害病史的病人應(yīng)考慮使用較低劑量（見注意事項）。

口服。推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次。可單獨使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其他降壓藥物。

對本品任何成份過敏者禁用．

常見不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)報道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。

兒童注意事項： 在兒童中用藥的安全性和有效性尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用于腎素?血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時，應(yīng)該盡早停用本品。盡管沒有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗，但使用氯沙坦鉀進(jìn)行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡，其機制被認(rèn)為是通過藥物介導(dǎo)而對腎素?血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素?血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育，因此，如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品，對胎兒的危險會增加。尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用，故應(yīng)該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。 老人注意事項： 在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦和哺乳期婦女用藥禁用。兒童用藥：尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。老年用藥：尚不明確。

該藥品適用于治療原發(fā)性高血壓。

高血壓病。

本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內(nèi)源性及外源性的血管緊張素II所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮，醛固酮釋放等作用)；本品可選擇性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)，不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍*。通過對猴子進(jìn)行三個月，大鼠和狗進(jìn)行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗來評價氯沙坦鉀的潛在毒性，。未發(fā)現(xiàn)會阻礙在治療劑量水平上服藥。

過敏反應(yīng)：血管性水腫。見不良反應(yīng) 低血壓及電解質(zhì)/體液平衡失調(diào) 血管容量不足的病人（例如應(yīng)用大劑量利尿藥治療的病人），可發(fā)生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應(yīng)該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。（見用法用量）。 應(yīng)當(dāng)注意，在腎功能不全，伴或不伴有糖尿病的患者中常見電解質(zhì)平衡失衡。 在II型糖尿病伴蛋白尿的患者中進(jìn)行臨床研究，氯沙坦鉀治療組高鉀血癥的發(fā)生率較安慰劑組高，然而，幾乎沒有患者因高鉀血癥中斷治療（見不良反應(yīng)和實驗室檢查結(jié)果）。 肝功能損害 藥代動力學(xué)資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故

1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調(diào)節(jié)劑量。 4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。