他克莫司軟膏

處方藥非醫(yī)保進口

通用名稱：他克莫司軟膏

批準文號：國藥準字J20100016

生產(chǎn)企業(yè)： Astellas Toyama Co., Ltd. Toya

功能主治：普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或對傳統(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	他克莫司軟膏	卡泊三醇軟膏
主要成分	他克莫司。	其化學名稱為：9、10-開環(huán)膽甾-24-環(huán)丙基-5、7、10（19）、22-四烯-1、3、24三醇。
生產(chǎn)企業(yè)	Astellas Toyama Co., Ltd. Toya
批準文號	國藥準字J20100016	H20120557
說明
作用與功效	普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或對傳統(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。	尋常性銀屑病（牛皮癬）。
用法用量	成人 0.03%和0.1%他克莫司軟膏在患處皮膚涂上一薄層本品，輕輕擦勻，并完全...	將本品少量涂與患處皮膚，每日兩次。某些患者在生效后減少用藥次數(shù)仍可維持療效。本品僅供外用，每周用藥不超過100g。
副作用	1、在分別有12例和216例健康志愿者參加的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)藥物具有光毒性和光致敏性。在對198例健康志愿者進行的接觸致敏研究中，有一例出現(xiàn)接觸致敏的跡象。在三項隨機賦形劑對照研究和兩項長期安全性研究中，分別有655例和571例患者接受了本品治療。下表列舉了三項設計相同、為期12周研究中、賦形劑組、 0.03%和0.1%濃度的本品治療組校正后不良事件發(fā)生率，以及兩項長達一年的安全性研究中未經(jīng)校正的不良事件發(fā)生率，不考慮這些不良事件是否與研究藥物有關。可能與使用本品有關。兒童12周研究中共發(fā)生4例水痘；成人12周研究中有1例出現(xiàn)唇部帶狀皰疹；兒童開放性研究中發(fā)生7例水痘和1例帶狀皰疹；成人開放性研究中發(fā)生2例帶狀皰疹。（帶狀皰疹(Herpes Zoster)是由水痘帶狀皰疹病毒引起的急性炎癥性皮膚病，中醫(yī)稱為“纏腰火龍”、“纏腰火丹”。民間俗稱“蛇丹”、“蜘蛛瘡”。）通常為疣。在各種臨床試驗中發(fā)生率大于或等于1%的其它不良事件包括禿發(fā)、ALT或AST升高、過敏樣反應、心絞痛、血管神經(jīng)性水腫、厭食、焦慮、心律失常、關節(jié)痛、關節(jié)炎、膽紅素血癥、乳房疼痛、蜂窩組織炎、腦血管意外、唇炎、	對本品過敏者禁用。鈣代謝失調患者以及有維生素D中毒癥狀者禁用。
禁忌		兒童注意事項：達力士兒童用藥的安全性尚未完全確定。妊娠與哺乳期注意事項：動物實驗未發(fā)現(xiàn)達力士有任何致畸作用，但達力士在孕婦和哺乳期婦女中的用藥安全性尚未完全確定。老人注意事項：用法用量請參照成年人。老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經(jīng)驗，但達力士大多數(shù)臨床研究包括了老年患者。
成分	普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或對傳統(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。	尋常性銀屑病（牛皮癬）。
藥理作用	藥理作用他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發(fā)現(xiàn)與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內(nèi)蛋白FKBP-12結合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物，從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子（例如IL-2，γ干擾素）。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內(nèi)已合成介質的釋放，下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。（波動能量的傳遞，需要某種物質基本粒子的準彈性碰撞來實現(xiàn)。這種物質的成分、形狀、密度、運動狀態(tài)，決定了波動能量的傳遞方向和速度，這種對波的傳播起決定作用的物質，稱為這種波的介質。）毒理作用在為期26周的大鼠實驗和為期28 天的家兔實驗中，每天外用他克莫司軟膏（0.03% - 1%）后，在顯微鏡下觀察到皮膚變化（增生、表皮	動物藥代動力學研究表明口服給藥經(jīng)肝臟代謝，半衰期很短。人肝臟勻漿休外實驗顯示人的代謝途徑與鼠、豚鼠、兔相似，主要代謝物無藥理活性。卡泊三醇經(jīng)皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%。
注意事項	一般注意事項本品在臨床上對感染性特應性皮炎的安全性和有效性未進行過評價。在開始使用本品治療前，應首先清除治療部位的感染灶。特應性皮炎患者易患淺表皮膚感染，包括皰疹性濕疹（卡波濟水痘樣疹），使用本品治療可能會增加帶狀皰疹病毒感染（水痘或帶狀皰疹）、單純皰疹病毒感染或皰疹性濕疹發(fā)生的風險。如果存在這些感染，應對本品治療的利益與風險的平衡進行評估。在臨床研究中報告了33例淋巴結病（占0.8%）通常與感染有關（尤其是皮膚感染），在給予相應抗生素治療后緩解。這33例患者中大多數(shù)有明確的病因，或最終消退。接受免疫抑制劑治療（例如全身性使用他克莫司）的器官移植患者發(fā)生淋巴瘤的危險性增加，因此，接受本品治療并出現(xiàn)淋巴結病的患者應調查其淋巴結病的病因。如果沒有明確找到淋巴結病的病因，或患者同時患有急性傳染性單核細胞增多癥，應考慮中斷使用本品。對發(fā)生淋巴結病的患者應進一步觀察以確保淋巴結病消退。紫外線致癌作用的增強不一定依賴于光毒性作用機制。盡管沒有觀察到對人體的光毒性（參見不良反應），但在一項動物光致癌性研究中，本品縮短了皮膚腫瘤發(fā)生的時間（見非臨床毒理研究）。因此，患者應盡量減少或避免自然光或	可能對面部皮膚有刺激作用，故不宜用于面部。涂藥后應小心洗去手上殘留之藥物。