利福布汀

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為利福布汀。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

四川明欣藥業有限責任公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20070294

國藥準字H10950224

本品與其他抗結核藥聯合用于分枝桿菌感染所致疾病如結核及鳥-胞內分枝桿菌復合體（MAC）感染。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 利福布汀膠囊劑：口服，每次服0.15g-0.3g；每日1次。推薦劑量： 1、MAC感染：0.3g，每日1次，如有惡心、嘔吐等胃腸道不適者，可改為0.15g/次，2次/天，進食同時服藥可減輕胃腸道反應。 2、結核：0.15g-0.3g/次，1次/天。 3、嚴重腎功能不全者（肌酐清除率＜30ml/min）：劑量減半。請在醫生指導下用藥。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

對利福布汀及其它利福霉素類過敏的患者禁用。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品與其他抗結核藥聯合用于分枝桿菌感染所致疾病如結核及鳥-胞內分枝桿菌復合體（MAC）感染。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1、國外臨床研究表明：利福布汀膠囊具有良好的耐受性。利福布汀組有16%的患者由于不良反應停止治療，而安慰劑組為8%。停用利福布汀的主要原因有：皮疹（4%）、胃腸道耐受性差（3%）、嗜中性白血球減少癥（2%）。 2、下表列出在利福布汀治療患者中，發生率大于或等于1%的不良反應。（詳見說明書） 3、利福布汀組發生率＜1%的不良反應：綜合分析臨床研究中得到的數據，利福布汀可能是引起下列不良反應的主要原因（盡管這些不良反應發生率小于1%）：流感樣癥狀、肝炎、溶血、關節痛、肌炎、胸部緊迫或疼痛并伴有呼吸困難、皮膚變色。 4、在服用利福布汀的患者中，以下不良反應事件出現了一例或者更多，但是沒有建立起相應的病源學規律：癲癇發作、皮膚感覺異常、失語癥、思維混亂、心電圖非特異性T波變化。據報道，當口服利福布汀劑量達到1050-2400mg/天時，觀察到了全身的關節痛和眼色素層炎。停藥后這些不良反應消失。 5、服用利福布汀組患者嗜中性白血球減少癥發病率明顯高于安慰劑組（p=0.03）。盡管利福布汀治療組血小板減少癥發生率很低，但在極少數病例中利福布汀直接與血小板減少癥相關。在臨床試驗中，一例患者由于服用了利福布汀，導致形成了血栓性血小板功能不全性紫癲。當單獨使用利福布汀300mg/天用于預防HIV感染人群的MAC時，甚至聯合服用氟康唑和/或大環內酯類抗生素時，眼色素層炎都很少出現。但是大劑量利福布汀并聯合使用上述藥物時，眼色素層炎發病率將會提高。 5、輕度到重度癥狀的眼色素層炎患者使用皮質類固醇和/或散瞳劑滴眼液處理即可，但是有些重度病例要在幾周后癥狀才會消失。 6、當出現眼色素層炎時，建議臨時停止服用利福布汀，并進行眼科學評價。對大多數輕度病例，可以重新服用利福布汀，然而，如果癥狀再次出現，必須停用利福布汀。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、警告：利福布汀膠囊不能用于活動性肺結核患者鳥－胞內分枝桿菌復合體感染的預防。活動性肺結核病人單獨服用利福布汀有可能導致肺結核發展成為對利福布汀和利福平都具有耐藥性。沒有證據表明利福布汀可以有效預防結核桿菌。 2、其他注意事項： （1）由于利福霉素類對肝藥酶有誘導作用，可能導致肝功能異常，應用本品過程中應定期檢查肝功能。 （2）本品可能導致白細胞和血小板數減少，應用本品過程中應定期進行血常規檢查。 （3）偶見肌炎和眼色素層炎，如病人發現與這些疾病有關的癥狀應及時告訴醫生。 （4）患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橙紅色。 （5）可能影響口服避孕藥的功效，服藥期間采用其他方法避孕。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦用藥：尚無充分的孕婦臨床研究資料。但在使用利福布汀進行的動物研究實驗中，可觀察到利福布汀導致胎兒骨骼異常、生育能力降低。因動物的生殖毒性研究并不常常預測人的反應，在孕婦中使用利福布汀對嬰兒存在一定的潛在風險。 （2）哺乳期婦女用藥：尚不清楚利福布汀是否經人乳分泌。由于許多藥物可經人乳分泌，而對哺乳嬰兒產生不良作用，應權衡藥物對母體的重要性來決定是停止哺乳還是停止用藥。 4、兒童用藥：利福布汀對兒童的安全性和有效性資料還未建立，有限的臨床資料顯示兒童的不良反應種類跟成年人相似。包括：白細胞減少、中性粒細胞減少、皮疹等。另外，在HIV陽性兒童患者用藥期間，眼角存在一些眼角沉降物，但對視覺沒有損傷。還沒有證據證明對兒童使用大于5mg/kg/天的用量有更好療效，因此兒童用藥應按體重調整劑量，一般不超過5mg/kg。同時，為減輕胃腸道反應，利福布汀可以在進食時服用。 5、老年用藥：尚無足夠數據證明65歲及以上的老年患者對利福布汀的反應是否同于年輕人。但對老年患者用藥時，劑量選擇應當更慎重，從最低劑量開始。同時在用藥過程中應增加對肝、腎及心臟功能的監測頻數，同時注意合并疾病及合并用藥。 6、藥物過量：尚無利福布汀藥物過量的任何經驗，但臨床上可借鑒處理利福霉素類藥物的經驗來處理。由于利福布汀主要不是通過尿液排泄（小于10%的原藥），所以當患者出現利福布汀藥物過量時，不建議使用血液透析或強迫排尿的方式來增加利福布汀原藥的系統性消除。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。